[发明专利]一种利多卡因醇质体的制备方法无效
| 申请号： | 201210000997.1 | 申请日： | 2012-01-04 |
| 公开（公告）号： | CN102688194A | 公开（公告）日： | 2012-09-26 |
| 发明（设计）人： | 梁菊;吴文澜;李梅;苗娟;魏学锋;陈姗;王芋骁 | 申请（专利权）人： | 河南科技大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K31/167;A61P23/02 |
| 代理公司： | 郑州睿信知识产权代理有限公司 41119 | 代理人： | 牛爱周 |
| 地址： | 471003 河*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利多卡因醇质体的制备方法，包括均匀混合卵磷脂、利多卡因与乙醇溶液、注入PBS缓冲溶液、超声处理过滤等步骤。该方法采用的处方简单，工艺条件稳定性良好，易于产业化，具有较大推广价值。该方法制得的利多卡因醇质体稳定，包封率高，优化工艺的包封率最高可达80.93％。皮肤刺激性试验证明该利多卡因醇质体与皮肤亲和性好，受药部位无红斑、水肿等异常现象，无过敏反应，其他生理特征均正常。另外，该利多卡因醇质体具有强效促渗作用，可以显著提高利多卡因的药物渗透量，有望被开发为新型的高效透皮外用局麻药。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 利多 质体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利多卡因醇质体的制备方法，其特征在于包括以下步骤：(1)将重量比为1∶(0.33‑1)的卵磷脂和利多卡因加入其7.5‑11倍量的体积分数为30％‑50％的乙醇中，搅拌使其初溶，并超声促溶，直至形成均匀的乳白色混悬液；(2)将上述混悬液转入圆底烧瓶中，瓶口密闭，置于磁力搅拌器上，设温度为30℃‑40℃，转速为25‑35r/min，密闭条件下搅拌均匀，边搅拌边加入卵磷脂和利多卡因11‑16倍量的pH＝7.0的PBS缓冲溶液，之后继续搅拌均匀；(3)在冰浴条件下超声处理1‑3min，最后过滤，即得利多卡因醇质体。
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