[发明专利]作为HDL-胆固醇升高剂的肟化合物有效
| 申请号: | 201180059066.2 | 申请日: | 2011-12-12 | 
| 公开(公告)号: | CN103249720A | 公开(公告)日: | 2013-08-14 | 
| 发明(设计)人: | 保罗·哈巴森;斯蒂芬·勒韦尔 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 
| 主分类号: | C07D213/63 | 分类号: | C07D213/63;C07D213/74;C07D241/24;A61K31/465;A61K31/4965;A61P9/00 | 
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;王旭 | 
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH | 
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| 摘要: | 本发明涉及式(I)的化合物,其中A1至A3和R1至R9在说明书中定义,并且涉及其药用盐、它们的制备、含有它们的药物组合物和它们作为药物的用途,所述药物用于治疗和/或预防可以用HDL-胆固醇升高剂治疗的疾病,例如尤其是异常脂血症、动脉粥样硬化和心血管疾病。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 hdl 胆固醇 升高 化合物 | ||
【主权项】:
                1.式I的化合物![]() 其中A1、A2和A3选自N或CH,条件是A1、A2或A3中的至少一个是N并且A1、A2或A3中的至少一个是CH;R1选自由以下各项组成的组:低级烷基,环烷基,低级环烷基烷基,低级羟烷基,低级烷氧基烷基,低级卤代烷基,低级氨基甲酰基烷基,低级烷基羰基氨基烷基,低级苯基烷基,低级杂环基烷基,其中所述杂环基未被取代或被氧代基取代,低级杂芳基烷基,其中所述杂芳基未被取代或被低级烷基单-或二-取代,和未被取代的或被卤素单-或二-取代的苯基;R2和R6彼此独立地为氢或卤素;R3和R5彼此独立地选自由以下各项组成的组:氢,低级烷基,低级烷氧基,卤素,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基和氰基;R4选自由以下各项组成的组:氢,低级烷氧基,卤素,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基和氰基;R7和R8与它们所连接的C原子一起形成环烷基环,或者R7是氢并且R8是低级卤代烷基或环烷基;R9选自由以下各项组成的组:氢,低级烷基,低级卤代烷基,低级烷氧基烷基和低级氨基甲酰基烷基;及其药用盐。
其中A1、A2和A3选自N或CH,条件是A1、A2或A3中的至少一个是N并且A1、A2或A3中的至少一个是CH;R1选自由以下各项组成的组:低级烷基,环烷基,低级环烷基烷基,低级羟烷基,低级烷氧基烷基,低级卤代烷基,低级氨基甲酰基烷基,低级烷基羰基氨基烷基,低级苯基烷基,低级杂环基烷基,其中所述杂环基未被取代或被氧代基取代,低级杂芳基烷基,其中所述杂芳基未被取代或被低级烷基单-或二-取代,和未被取代的或被卤素单-或二-取代的苯基;R2和R6彼此独立地为氢或卤素;R3和R5彼此独立地选自由以下各项组成的组:氢,低级烷基,低级烷氧基,卤素,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基和氰基;R4选自由以下各项组成的组:氢,低级烷氧基,卤素,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基和氰基;R7和R8与它们所连接的C原子一起形成环烷基环,或者R7是氢并且R8是低级卤代烷基或环烷基;R9选自由以下各项组成的组:氢,低级烷基,低级卤代烷基,低级烷氧基烷基和低级氨基甲酰基烷基;及其药用盐。
            
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