[发明专利]作为HDL-胆固醇升高剂的肟化合物有效
| 申请号: | 201180059066.2 | 申请日: | 2011-12-12 | 
| 公开(公告)号: | CN103249720A | 公开(公告)日: | 2013-08-14 | 
| 发明(设计)人: | 保罗·哈巴森;斯蒂芬·勒韦尔 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 | 
| 主分类号: | C07D213/63 | 分类号: | C07D213/63;C07D213/74;C07D241/24;A61K31/465;A61K31/4965;A61P9/00 | 
| 代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;王旭 | 
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH | 
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 hdl 胆固醇 升高 化合物 | ||
1.式I的化合物
其中
A1、A2和A3选自N或CH,条件是A1、A2或A3中的至少一个是N并且A1、A2或A3中的至少一个是CH;
R1选自由以下各项组成的组:低级烷基,
环烷基,
低级环烷基烷基,
低级羟烷基,
低级烷氧基烷基,
低级卤代烷基,
低级氨基甲酰基烷基,
低级烷基羰基氨基烷基,
低级苯基烷基,
低级杂环基烷基,其中所述杂环基未被取代或被氧代基取代,
低级杂芳基烷基,其中所述杂芳基未被取代或被低级烷基单-或二-取代,和
未被取代的或被卤素单-或二-取代的苯基;
R2和R6彼此独立地为氢或卤素;
R3和R5彼此独立地选自由以下各项组成的组:氢,低级烷基,低级烷氧基,卤素,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基和氰基;
R4选自由以下各项组成的组:氢,低级烷氧基,卤素,低级卤代烷基,低级卤代烷氧基和氰基;
R7和R8与它们所连接的C原子一起形成环烷基环,或者
R7是氢并且R8是低级卤代烷基或环烷基;
R9选自由以下各项组成的组:氢,低级烷基,低级卤代烷基,低级烷氧基烷基和低级氨基甲酰基烷基;
及其药用盐。
2.根据权利要求1的式I的化合物,其中R1为低级环烷基烷基或低级卤代烷基。
3.根据权利要求1或2的式I的化合物,其中R1为低级卤代烷基。
4.根据权利要求1至3中任一项的式I的化合物,其中R2和R6为氢。
5.根据权利要求1至4中任一项的式I的化合物,其中R3和R5为氢或卤素。
6.根据权利要求1至5中任一项的式I的化合物,其中R4为卤素。
7.根据权利要求1至6中任一项的式I的化合物,其中R7和R8与它们所连接的C原子一起形成环己基环。
8.根据权利要求1至6中任一项的式I的化合物,其中R7是氢并且R8是低级卤代烷基或环烷基。
9.根据权利要求1至8中任一项的式I的化合物,其中R9选自由以下各项组成的组:低级烷基,低级卤代烷基,低级烷氧基烷基和低级氨基甲酰基烷基。
10.根据权利要求1至9中任一项的式I的化合物,其中R9是低级烷基。
11.根据权利要求1至10中任一项的式I的化合物,其中A3为N并且A1和A2为CH。
12.根据权利要求1至10中任一项的式I的化合物,其中A1、A2和A3中的两个是N并且A1、A2或A3中的一个是CH。
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