[发明专利]药物组合物

摘要

本发明涉及一种用于口服给予式(I)所示治疗化合物的医药组合物，该组合物包含颗粒，该等颗粒包含至少式(I)所示治疗化合物(参见下文)，具体是2-甲基-2-[4-(3-甲基-2-氧代-8-喹啉-3-基-2,3-二氢-咪唑并[4,5-c]喹啉-1-基)苯基]-丙腈或8-(6-甲氧基-吡啶-3-基)-3-甲基-1-(4-哌嗪-1-基-3-三氟甲基-苯基)-1,3-二氢-咪唑并[4,5-c]喹啉-2-酮或其等互变异构体，或其等医药可接受盐或水合物或溶剂化物；占该组合物约15至约80重量%的量的至少一种非离子性表面活性剂，该表面活性剂是维生素E-TPGS；及选自聚乙二醇、聚环氧乙烷及以上者的任意组合的至少一种溶出增强剂。本发明还涉及制造该等医药组合物的方法；一种药盒，该药盒包含该医药组合物及说明书，该说明书指出该医药组合物可在进食后约30分钟时立即服用；及相关用途及治疗方法。

主权项

1.一种医药组合物，其包含颗粒，该等颗粒包含：(a)式(I)所示的治疗化合物其中R₁是萘基或苯基，其中该苯基是藉由独立地选自下组的一或两个取代基取代：卤素原子；未经取代或经卤素原子、氰基、咪唑基或三唑基取代的低级烷基；环烷基；经独立地选自低级烷基、低级烷基磺酰基、低级烷氧基及低级烷氧基低级烷基氨基的一或两个取代基取代的氨基；未经取代或经独立地选自低级烷基及低级烷基磺酰基的一或两个取代基取代的哌嗪基；2-氧代-吡咯啶基；低级烷氧基低级烷基；咪唑基；吡唑基；及三唑基；R₂是O或S；R₃是低级烷基；R₄是未经取代或经卤素原子、氰基、低级烷基、低级烷氧基或未经取代或经低级烷基取代的哌嗪基取代的吡啶基；未经取代或经低级烷氧基取代的嘧啶基；未经取代或经卤素原子取代的喹啉基；喹喔啉基；或经烷氧基取代的苯基；R₅是氢原子或卤素原子；n为0或1；R₆是氧化基(oxido)；条件规定若n=1，则带有基团R₆的N原子具有正电荷；R₇是氢原子或氨基；或其互变异构体，或其医药可接受盐，或水合物或溶剂化物，(b)占该组合物的约15至约80重量%的量的至少一种非离子性表面活性剂，该表面活性剂是维生素E-TPGS，及(c)选自聚乙二醇、聚环氧乙烷及以上物质的任意组合的至少一种溶出增强剂。