[发明专利]用于药物递送和其他应用的颗粒无效

专利信息
申请号: 201180045092.X 申请日: 2011-08-23
公开(公告)号: CN103249405A 公开(公告)日: 2013-08-14
发明(设计)人: 范犇;R·S·克尔岑伯格;J·B·里格尔;D·A·韦茨 申请(专利权)人: 哈佛学院院长等;巴斯夫欧洲公司
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K9/16;A61K31/565;A61K31/58
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 王贵杰
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明一般地涉及用于药物递送和其他应用的颗粒。在一个方面中,本发明涉及用于使前体化合物在药物活性剂的存在下反应以形成产物(例如颗粒形式)的技术,其中所述活性剂基本上包含在产物内且该产物可溶于典型的哺乳动物的胃液中。在另一个方面中,本发明一般地涉及包含无机的药学上可接受的载体例如CaCO3和活性剂的颗粒。在一些情况中,所述颗粒内包含的至少一些活性剂难以从颗粒的外部流动性地进入。例如,所述活性剂可以存在于颗粒内的隔离区域中。在另一个方面中,本发明一般地涉及生成颗粒的方法。例如,根据一组实施方案,混合包含反应剂的两种流体,其中在反应剂反应时,形成不溶性产物,该不溶性产物沉淀以形成颗粒。在一个实例中,彼此混合包含溶解的碳酸根离子的第一种流体和包含溶解的钙离子和药物活性剂的第二种流体;在混合第一种和第二种流体时,钙离子和碳酸根离子形成碳酸钙,碳酸钙沉淀以与药物活性剂一起形成共沉淀。本发明的其他方面涉及由这种反应形成的颗粒、这种反应的使用方法、这种反应的促进方法、包含颗粒的药盒等。
搜索关键词: 用于 药物 递送 其他 应用 颗粒
【主权项】:
组合物,包含:主要由一种或多种碳酸盐和疏水性药物活性剂组成的颗粒,其中(a)至少一些活性剂难以从颗粒的外部流动性地进入,(b)该活性剂存在于颗粒内的隔离区域中,所述隔离区域具有不大于约1微米的最大尺寸,和/或(c)所述颗粒显示的活性剂的表观释放速率比该活性剂从与该颗粒具有相同总体组成和平均直径的对照材料中的表观释放速率大至少约50%,其中所述对照材料是化学上均匀的颗粒。
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