[发明专利]用于药物递送和其他应用的颗粒

权利要求书

1.组合物，包含：

主要由一种或多种碳酸盐和疏水性药物活性剂组成的颗粒，其中(a)至少一些活性剂难以从颗粒的外部流动性地进入，(b)该活性剂存在于颗粒内的隔离区域中，所述隔离区域具有不大于约1微米的最大尺寸，和/或(c)所述颗粒显示的活性剂的表观释放速率比该活性剂从与该颗粒具有相同总体组成和平均直径的对照材料中的表观释放速率大至少约50%，其中所述对照材料是化学上均匀的颗粒。

2.权利要求1的组合物，其中至少一些活性剂难以从颗粒的外部流动性地进入。

3.权利要求1或2任一项的组合物，其中所述活性剂存在于颗粒内的隔离区域中，所述隔离区域具有不大于约1微米的最大尺寸。

4.权利要求1-3任一项的组合物，其中所述颗粒显示的活性剂的表观释放速率比该活性剂从与该颗粒具有相同总体组成和平均直径的对照材料中的表观释放速率大至少约50%，其中所述对照材料是化学上均匀的颗粒。

5.权利要求1-4任一项的组合物，其中所述颗粒具有不大于约100微米的最大尺寸。

6.权利要求1-5任一项的组合物，其中所述活性剂在20℃和1巴下在水中具有小于约10g/l的溶解度。

7.权利要求1-6任一项的组合物，其中一种或多种碳酸盐中的至少一种选自CaCO₃、MgCO₃、H₂CO₃、NaHCO₃、Na₂CO₃、K₂CO₃、KHCO₃或NaKCO₃。

8.权利要求1-7任一项的组合物，其中在所述颗粒内的一种或多种碳酸盐主要由CaCO₃组成。

9.权利要求1-7任一项的组合物，其中在所述颗粒内的一种或多种碳酸盐主要由MgCO₃组成。

10.权利要求1-7任一项的组合物，其中在所述颗粒内的一种或多种碳酸盐主要由NaHCO₃组成。

11.权利要求1-7任一项的组合物，其中在所述颗粒内的一种或多种碳酸盐主要由Na₂CO₃组成。

12.权利要求1-7任一项的组合物，其中在所述颗粒内的一种或多种碳酸盐主要由K₂CO₃组成。

13.权利要求1-7任一项的组合物，其中在所述颗粒内的一种或多种碳酸盐主要由KHCO₃组成。

14.权利要求1-7任一项的组合物，其中在所述颗粒内的一种或多种碳酸盐主要由NaKCO₃组成。

15.权利要求1-14任一项的组合物，其中所述药物活性剂包括雌二醇。

16.权利要求1-15任一项的组合物，其中所述药物活性剂包括达那唑。

17.权利要求1-16任一项的组合物，其中所述药物活性剂包含克霉唑。

18.权利要求1-17任一项的组合物，其中所述药物活性剂包含非诺贝特。

19.权利要求1-18任一项的组合物，其中所述药物活性剂包含伊曲康唑。

20.组合物，包含：

主要由一种或多种碳酸盐和疏水性药物活性剂组成的颗粒，其中至少一些活性剂难以从颗粒的外部流动性地进入。

21.组合物，包含：

主要由一种或多种碳酸盐和活性剂组成的颗粒，其中该活性剂存在于颗粒内的隔离区域中，所述隔离区域具有不大于约1微米的最大尺寸。

22.组合物，包含：

基本上各自主要由一种或多种碳酸盐和活性剂组成的颗粒，其中所述颗粒显示的活性剂的表观释放速率比该活性剂从与该颗粒具有相同总体组成和平均直径的对照材料中的表观释放速率大至少约50%，其中所述对照材料主要由化学上均匀的颗粒组成。