[发明专利]生产取代的苯并呋喃的化学方法有效
| 申请号： | 201180042879.0 | 申请日： | 2011-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN103080097A | 公开（公告）日： | 2013-05-01 |
| 发明（设计）人： | B·L·弗林 | 申请（专利权）人： | 生态学有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/86 | 分类号： | C07D307/86 |
| 代理公司： | 北京邦信阳专利商标代理有限公司 11012 | 代理人： | 王昭林 |
| 地址： | 澳大利亚*** | 国省代码： | 澳大利亚;AU |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及在治疗增生性紊乱方面表现出有用的治疗活性的生物活性化合物的放大合成。具体地，本发明涉及一种用于具体类型的取代的苯并呋喃微管蛋白阻聚剂的公斤级合成的工艺方法。 | ||
| 搜索关键词： | 生产 取代 呋喃 化学 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备公斤级的式(1)的化合物或其C-7磷酸酯二钠的方法：![]()
其中R1是可选择性取代的C1-C4烷基，可选择性取代的C2-C4烯基或可选择性取代的C2-C5炔基；所述方法包括如下步骤：a)在钯催化剂的存在下，将式(2)的化合物与式(3)的炔烃偶合，![]()
其中Hal为I或Br，以及P为羟基保护基团；b)在低于50℃的温度下，在存在CO时将步骤a)生成的偶合产物与式(4)的化合物进行原位反应，![]()
其中R2为Br、I或CF3SO3；以及c)除去C-7羟基保护基团，得到式(1)的化合物，以及可选地将C-7羟基转化成其磷酸酯二钠。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于生态学有限公司，未经生态学有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201180042879.0/，转载请声明来源钻瓜专利网。
