[发明专利]曲前列环素的制备有效
| 申请号： | 201180038065.X | 申请日： | 2011-06-02 |
| 公开（公告）号： | CN103261142A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | 海特史·巴特拉;拉杜·潘马斯塔;维贾伊·沙玛;苏德瑞撒恩·M·图拉达尔;大卫·A·沃尔什 | 申请（专利权）人： | 联合治疗公司 |
| 主分类号： | C07C62/00 | 分类号： | C07C62/00 |
| 代理公司： | 北京同达信恒知识产权代理有限公司 11291 | 代理人： | 杨黎峰 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了一种使用手性诱导剂通过立体选择性炔加成反应来制备用于曲前列环素的合成中间体的方法。本发明还描述了曲前列环素及其药学上可接受的盐的制备方法以及用于合成环前列腺素衍生物的新型中间体，所述制备方法包括所述炔加成反应。功能性醇保护基保护醇基使其不参与该分子的其他部分中发生的反应。所述中间体随后在转化之前被去保护且进行水解以获得最终的曲前列环素产物。 | ||
| 搜索关键词： | 前列 制备 | ||
【主权项】：
1.一种制备由下列结构式表示的化合物的方法，![]()
所述方法包括：使由以下结构式表示的化合物：![]()
与由以下结构式表示的化合物进行反应，![]()
其中，P1为醇保护基；R为-(CH2)nX；X为H、苯基、-CN、-OR1或COOR1；R1为烷基、四氢吡喃基THP、叔丁基二甲基硅烷基TBDMS或被取代的或未被取代的苄基；以及n为1、2或3。
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