[发明专利]吡啶酮和氮杂吡啶酮化合物及使用方法

摘要

本发明提供式I的吡啶酮和氮杂吡啶酮化合物，包括其立体异构体、互变异构体和药学可接受的盐，其用于抑制Btk激酶，并用于治疗免疫性病症例如由Btk激酶介导的炎症。本发明公开使用式I化合物在体外、原位和体内诊断和治疗哺乳动物细胞中的此类病症或相关的病理状态的方法。

主权项

选自式I的化合物、或其药学可接受的盐：其中：R1是C1‑C3烷基，其任选地被独立地选自‑CH3、‑CH2CH3、‑CH2CH(CH3)2、‑CH2OH、‑CH2CH2OH、‑C(CH3)2OH、‑CH(OH)CH(CH3)2、‑C(CH3)2CH2OH、‑OH、‑OCH3和‑CH2OCH3中的一个或多个基团取代；R2是H或D；R3选自H、D、F和Cl；R4是H或D；R5是任选取代的C6芳基、含有一个或多个独立地选自N、O和S的杂原子的C5‑C20杂芳基、‑(C6芳基)‑(含有2‑6个环碳原子和1–4个选自N、O和S的环杂原子的单环C3‑C7杂环基)、‑(含有一个或多个独立地选自N、O和S的杂原子的C5‑C20杂芳基)‑(含有2‑6个环碳原子和1–4个选自N、O和S的环杂原子的单环C3‑C7杂环基)、或‑(含有一个或多个独立地选自N、O和S的杂原子的C5‑C20杂芳基)‑(C1‑C6烷基)，其中所述烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选地被独立地选自D、F、Cl、Br、I、‑CH3、‑CH2CH3、‑CH2CH(CH3)2、‑CH2OH、‑CH2CH2OH、‑C(CH3)2OH、‑CH(OH)CH(CH3)2、‑C(CH3)2CH2OH、‑CH2F、‑CHF2、‑CF3、‑COCH3、＝O、‑OH、‑OCH3、‑OCH2CH2N(CH3)2、环丙基、氮杂环丁烷基、(1‑甲基氮杂环丁烷‑3‑基)氧基、N‑甲基‑N‑氧杂环丁烷‑3‑基氨基、氧杂环丁烷基和吗啉代中的一个或多个基团取代；R6是H或者C1‑C3烷基；Y1和Y2独立地选自其中R6是H的CR6和N；其中基团：形成以下结构：其中波浪线表示连接点。