[发明专利]吡啶酮和氮杂吡啶酮化合物及使用方法有效
| 申请号: | 201180033536.8 | 申请日: | 2011-05-06 |
| 公开(公告)号: | CN103038233B | 公开(公告)日: | 2017-06-20 |
| 发明(设计)人: | A·J·M·巴尔博萨;P·A·布罗姆格伦;K·S·柯里;R·克里什纳穆尔蒂;J·E·克罗普夫;S·H·李;S·A·米切尔;D·奥特瓦恩;A·C·施密特;X·王;许建军;W·杨;张洪禄;赵仲冬;P·E·日奇金 | 申请(专利权)人: | 吉利德康涅狄格有限公司;遗传技术研究公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D495/04;C07D498/04;A61K31/498;A61P35/00 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司72002 | 代理人: | 刘鸿林,张晓威 |
| 地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶 化合物 使用方法 | ||
1.选自式I的化合物、或其药学可接受的盐:
其中:
R1是C1-C3烷基,其任选地被独立地选自-CH3、-CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-OH、-OCH3和-CH2OCH3中的一个或多个基团取代;
R2是H或D;
R3选自H、D、F和Cl;
R4是H或D;
R5是任选取代的C6芳基、含有一个或多个独立地选自N、O和S的杂原子的C5-C20杂芳基、-(C6芳基)-(含有2-6个环碳原子和1–4个选自N、O和S的环杂原子的单环C3-C7杂环基)、-(含有一个或多个独立地选自N、O和S的杂原子的C5-C20杂芳基)-(含有2-6个环碳原子和1–4个选自N、O和S的环杂原子的单环C3-C7杂环基)、或-(含有一个或多个独立地选自N、O和S的杂原子的C5-C20杂芳基)-(C1-C6烷基),其中所述烷基、杂环基、芳基和杂芳基任选地被独立地选自D、F、Cl、Br、I、-CH3、-CH2CH3、-CH2CH(CH3)2、-CH2OH、-CH2CH2OH、-C(CH3)2OH、-CH(OH)CH(CH3)2、-C(CH3)2CH2OH、-CH2F、-CHF2、-CF3、-COCH3、=O、-OH、-OCH3、-OCH2CH2N(CH3)2、环丙基、氮杂环丁烷基、(1-甲基氮杂环丁烷-3-基)氧基、N-甲基-N-氧杂环丁烷-3-基氨基、氧杂环丁烷基和吗啉代中的一个或多个基团取代;
R6是H或者C1-C3烷基;
Y1和Y2独立地选自其中R6是H的CR6和N;
其中基团:
形成以下结构:
其中波浪线表示连接点。
2.权利要求1的化合物,其选自式Ia-c:
3.权利要求1的化合物,其中R2、R3和R4各自是H。
4.权利要求1的化合物,其中R1选自-CH3。
5.权利要求1的化合物,其中R1是-CH2OH。
6.权利要求1的化合物,其中R3是F。
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