[发明专利]前药组合物、前药纳米粒子及其使用方法无效
| 申请号： | 201180029772.2 | 申请日： | 2011-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN103096874A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | G.M.兰扎;D.潘 | 申请（专利权）人： | 华盛顿大学 |
| 主分类号： | A61K9/10 | 分类号： | A61K9/10 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;万雪松 |
| 地址： | 美国密*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开包含前药和连接于磷脂的前药的纳米粒子，其中所述键合促使前药从纳米粒子释放至靶细胞的位点或通过粒子与细胞膜的融合释放至细胞膜。本发明也公开了制备和及其使用纳米粒子及其成分的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 组合 纳米 粒子 及其 使用方法 | ||
【主权项】：
一种在体内将化合物传递至靶细胞的组合物，该组合物包含非脂质体粒子和至少一种前药，其中(a) 粒子的外表面是包含至少一种前药的膜，并且还包含约100%至约60%磷脂，其中在体内粒子的外表面能够融合至靶细胞膜的外层，这样的融合导致前药从粒子转移至靶细胞的外层，(b) 所述前药包括键接至磷酸甘油酯的酰基部分的、小于约3000 da的化合物，其中的化合物可经由酶裂解从磷酸甘油酯主链释放，(c) 所述前药基本上保留在粒子的外表面膜中，直至将前药转移至靶细胞的外层，和(d) 所述前药从靶细胞膜外层被进一步转移至内层，导致在细胞内经由酶可裂解的键合的裂解而释放化合物。
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