[发明专利]沉默调节蛋白活化剂和活化测定有效
| 申请号： | 201180029726.2 | 申请日： | 2011-04-15 |
| 公开（公告）号： | CN102985553A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 戴晗;T.V.里拉;R.L.斯坦恩;B.什切潘凯威茨 | 申请（专利权）人： | 西特里斯药业公司 |
| 主分类号： | C12Q1/00 | 分类号： | C12Q1/00;G01N33/53 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人： | 孔宪静 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供检测在体外激活沉默调节蛋白脱乙酰基酶对不含荧光基团的活化底物活性的化合物的方法和组合物。还提供式(I)至式(XXI)的沉默调节蛋白调节化合物以及相关化合物(XXXI)、(XXXII)、(XXXIII)和(XXXIV)，包括式(XL)、(XI)、(XII)和(XIII)的不含荧光基团的底物SIRT1活化剂化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 沉默 调节 蛋白 活化剂 活化 测定 | ||
【主权项】：
一种检测在体外激活沉默调节蛋白脱乙酰基酶对不含荧光基团的活化底物的活性的化合物的方法，其包括：将沉默调节蛋白脱乙酰基酶与候选化合物以及不含荧光基团的活化底物接触，所述活化底物包括沉默调节蛋白的乙酰基化的肽、多肽或蛋白底物；检测在候选化合物的存在下沉默调节蛋白脱乙酰基酶对不含荧光基团的活化底物的活性水平；和比较在候选化合物的存在下沉默调节蛋白脱乙酰基酶对不含荧光基团的活化底物的活性水平与不存在候选化合物时沉默调节蛋白脱乙酰基酶对不含荧光基团的活化底物的活性水平，其中与不存在候选化合物时沉默调节蛋白脱乙酰基酶对不含荧光基团的活化底物的活性水平相比，在候选化合物的存在下沉默调节蛋白脱乙酰基酶对不含荧光基团的活化底物的活性水平增加表明该化合物为沉默调节蛋白活化剂。
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