[发明专利]作为KSP抑制剂的*唑和噻唑化合物

摘要

本申请公开了式(I)的被取代的唑和噻唑化合物或其药学上可接受的盐，其中：R1选自烷基、支链烷基和被取代的烷基；R2选自氢、烷基和被取代的烷基；R3选自-L1-A1，其中L1选自-C(O)-、-C(S)-、-S(O)-和-S(O)2-且A1选自烷基、被取代的烷基、烷氧基、被取代的烷氧基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环烷基、被取代的杂环烷基和NR8R9；R4选自氢、烷基、被取代的烷基、链烯基、被取代的链烯基、炔基和被取代的炔基，以及任选被取代的吡咯烷基；或者R3和R4与它们所键合的氮原子一起形成其中任选地一个碳环原子选自O、S或NR11的5至7元的杂环烷基或被取代的杂环烷基；X是O或S；R6选自环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，它们都可以任选被-(R10)m取代，其中R10如本文所定义，m是1、2、3或4，并且当m是2、3或4时，各R10可以相同或不同；R7是-L2-A2，其中L2是C1-C5亚烷基且A2选自芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环烷基和被取代的杂环烷基。式(I)的化合物可用于治疗KSP介导的疾病，包括癌症。

主权项

1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R¹选自烷基、支链烷基和被取代的烷基；R²选自氢、烷基和被取代的烷基；R³选自-L¹-A¹，其中L¹选自-C(O)-、-C(S)-、-S(O)-和-S(O)₂-且A¹选自烷基、被取代的烷基、烷氧基、被取代的烷氧基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环烷基、被取代的杂环烷基和NR⁸R⁹；R⁴选自氢、烷基、被取代的烷基、链烯基、被取代的链烯基、炔基和被取代的炔基，以及任选被取代的吡咯烷基；或者R³和R⁴与它们所键合的氮原子一起形成其中任选地一个碳环原子选自O、S或NR¹¹的5至7元的杂环烷基或被取代的杂环烷基；X是O或S；R⁶选自环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基，它们都可以任选被-(R¹⁰)_m取代，其中R¹⁰如本文所定义，m是1、2、3或4，并且当m是2、3或4时，各R¹⁰可以相同或不同；R⁷是-L²-A²，其中L²是C₁-C₅亚烷基且A²选自芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环烷基和被取代的杂环烷基，条件是R⁷不与X相连；R⁸选自氢和烷基；R⁹选自氢、羟基、烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环烷基和被取代的杂环烷基；或者R⁸和R⁹与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基或被取代的杂环烷基；R¹⁰选自氰基、烷基、被取代的烷基、链烯基、被取代的链烯基、炔基、被取代的炔基、-CF₃、烷氧基、被取代的烷氧基、卤素和羟基；且R¹¹选自氢、烷基、被取代的烷基、-SO₂烷基和-SO₂被取代的烷基。