[发明专利]作为KSP抑制剂的*唑和噻唑化合物无效
| 申请号: | 201180029282.2 | 申请日: | 2011-04-13 |
| 公开(公告)号: | CN103153970A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
| 发明(设计)人: | P·A·巴尔桑蒂;Y·丁;W·韩 | 申请(专利权)人: | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号: | C07D263/32 | 分类号: | C07D263/32;C07D277/28;C07D413/12;C07D417/12;C07D417/14;A61K31/421;A61K31/422;A61K31/426;A61K31/427;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 贾士聪;黄革生 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 作为 ksp 抑制剂 噻唑 化合物 | ||
1.式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:
其中:
R1选自烷基、支链烷基和被取代的烷基;
R2选自氢、烷基和被取代的烷基;
R3选自-L1-A1,其中L1选自-C(O)-、-C(S)-、-S(O)-和-S(O)2-且A1选自烷基、被取代的烷基、烷氧基、被取代的烷氧基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环烷基、被取代的杂环烷基和NR8R9;
R4选自氢、烷基、被取代的烷基、链烯基、被取代的链烯基、炔基和被取代的炔基,以及任选被取代的吡咯烷基;
或者R3和R4与它们所键合的氮原子一起形成其中任选地一个碳环原子选自O、S或NR11的5至7元的杂环烷基或被取代的杂环烷基;
X是O或S;
R6选自环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基,它们都可以任选被-(R10)m取代,其中R10如本文所定义,m是1、2、3或4,并且当m是2、3或4时,各R10可以相同或不同;
R7是-L2-A2,其中L2是C1-C5亚烷基且A2选自芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环烷基和被取代的杂环烷基,条件是R7不与X相连;
R8选自氢和烷基;
R9选自氢、羟基、烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环烷基和被取代的杂环烷基;
或者R8和R9与它们所连接的氮原子一起形成杂环烷基或被取代的杂环烷基;
R10选自氰基、烷基、被取代的烷基、链烯基、被取代的链烯基、炔基、被取代的炔基、-CF3、烷氧基、被取代的烷氧基、卤素和羟基;且
R11选自氢、烷基、被取代的烷基、-SO2烷基和-SO2被取代的烷基。
2.权利要求1的化合物,其中R1是烷基。
3.权利要求2的化合物,其中R2是C1-4烷基或H。
4.权利要求3的化合物,其中R2是H。
5.权利要求4的化合物,其中R1是异-丙基或叔-丁基。
6.权利要求5的化合物,其中R3选自-L1-A1,其中L1选自-C(O)-、-C(S)-、-S(O)-和-S(O)2-且A1选自烷基、被取代的烷基。
7.权利要求6的化合物,其中R3选自-L1-A1,其中L1是-C(O)-且A1是被取代的烷基。
8.权利要求7的化合物,其中R4选自氢、烷基和被取代的烷基。
9.权利要求8的化合物,其中R4是被取代的烷基-CH2-氟吡咯烷基。
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