[发明专利]制备泊沙康唑中间体有效
| 申请号： | 201180024632.6 | 申请日： | 2011-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN102892762A | 公开（公告）日： | 2013-01-23 |
| 发明（设计）人： | D·德苏扎;S·V·乔西;S·布塔;A·C·派斯;D·N·查万;S·D·麦特卡尔 | 申请（专利权）人： | 桑多斯股份公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及一种制备式(IX)手性化合物或其盐的方法，其中Y1和Y2独立地为F或Cl，优选F，结晶的式(IX)化合物本身及其在制备抗真菌剂中的用途。 |
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| 搜索关键词： | 制备 泊沙康唑 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(IX)手性化合物或其盐的方法： ![]()
其中Y1和Y2独立地为F或Cl，优选F， 所述方法包括如下步骤： (1.1)使式(I)化合物： ![]()
其中L为离去基团，优选卤素，更优选Cl， 在溶剂中与包含亲核残基RaRbRcSi-CH2的亲核化合物反应，其中Ra、Rb和Rc相同或不同且选自任选合适取代的烷基和芳基残基， 以获得含下式β-羟基硅烷作为中间体的反应混合物： ![]()
(1.2)用促进消除反应的试剂处理得到的反应混合物以获得含式(II)化合物的反应混合物，优选不变换溶剂： ![]()
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