[发明专利]治疗丙型肝炎的化合物

摘要

本发明提供了式I化合物，包括它们的盐，以及组合物和使用所述化合物的方法。所述化合物具有抗丙型肝炎病毒(HCV)活性以及可用于治疗感染有HCV的患者。

主权项

1.式I化合物或其可药用盐，其中：R¹为取代有1个CON(R⁵)(R⁶)的苯基；以及其中所述苯基还取代有0-2个选自以下的取代基：卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、(羧基)烷基、烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基烷氧基、苄基氧基、(CON(R⁷)(R⁸))烷氧基、四氢吡喃基氧基、羧基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、(羧基)烯基、(烷氧基羰基)烯基、烷基甲酰氨基、烷氧基甲酰氨基、烷基磺酰氨基、(烷基磺酰氨基)烷基、Ar²和SO₂N(R⁷)(R⁸)；以及其中所述苯基还取代有0-2个选自以下的取代基：卤素；硝基；烷基；环烷基；卤代烷基；氨基烷基；羟基烷基；烷氧基烷基；羟基；烷氧基；O(R⁹)；环烷氧基；氨基；烷基氨基；二烷基氨基；烷基甲酰氨基；烷氧基甲酰氨基；烷氧基烷基甲酰氨基；取代有0-2个烷基取代基的吡唑基、取代有0-2个烷基取代基的呋喃基、取代有0-2个烷基取代基的噻吩基；取代有0-2个卤素、氰基、烷基、羟基、烷氧基、氨基或烷基氨基羰基取代基的吡啶基；嘧啶基；嘧啶二酮基；氨基嘧啶基；吲哚基；异喹啉基；和取代有0-2个选自卤素、烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、羟基、烷氧基、氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基甲酰氨基、羧基烯基和苯基的取代基的苯基；R²为氢、卤素、硝基、氨基、苯基或(R¹⁰)(R¹¹)N；R³为氰基、烷氧基羰基、(环烷基)氧基羰基、(烷基磺酰基)氨基羰基、CON(R¹²)(R¹³)、(R¹²)(R¹³)NCONH、三唑基、噻唑基或四唑基；R⁴为取代有0-2个卤素、烷氧基、苯氧基或卤代苯氧基取代基的苯基；R⁵为或R⁶为氢、烷基、羟基烷基或烷氧基烷基；R⁷为氢、烷基、羟基烷基、环烷基或苄基；R⁸为氢或烷基；或者R⁷和R⁸与它们所连接的氮一起为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基；R⁹为卤代烷基、氰基烷基、(环烷基)烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、(R¹⁶)烷基、(Ar³)烷基、炔基或氨基环烷基；R¹⁰为氢、烷基或烷基磺酰基；R¹¹为氢、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或烷基磺酰基；R¹²为氢、烷基或环烷基；R¹³为氢、烷基或环烷基；或者R¹²和R¹³与它们所连接的氮一起为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基；R¹⁴为氢、烷基、羟基烷基或烷氧基烷基；R¹⁵为氢、烷基、羟基烷基或烷氧基烷基；或者R¹⁴和R¹⁵一起为亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚戊基或亚己基；R¹⁶为CONH₂、H₂NCONH、二苄基氨基、邻苯二甲酰亚氨基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基，其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基取代有0-3个烷基或烷氧基羰基取代基；R¹⁷为氢、卤素、烷基或烷氧基；R¹⁸为氢、卤素、烷基或烷氧基；Ar¹为氮杂吲哚基、苯并咪唑基、氮杂苯并咪唑基、苯并噁唑基、噁唑并吡啶基、咪唑并吡啶基、喹唑啉基、吡啶并嘧啶基或二氮杂萘基，以及Ar¹取代有0-2个选自以下的取代基：卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基羰基、吡啶基、苯基、卤代苯基、烷基苯基和烷氧基苯基；Ar²为苯基、联苯基或吡啶基，以及Ar²取代有0-2个选自以下的取代基：卤素、烷基、氰基、羟基、烷氧基和羧基；以及Ar³为呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、吡啶基、吲哚基或苯基，以及Ar³取代有0-2个选自以下的取代基：卤素、烷基、卤代烷基、羟基和烷氧基。