[发明专利]治疗丙型肝炎的化合物无效
| 申请号: | 201180023646.6 | 申请日: | 2011-03-10 |
| 公开(公告)号: | CN102892767A | 公开(公告)日: | 2013-01-23 |
| 发明(设计)人: | K-S.杨;K.A.格兰特-扬;J.F.卡道 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D498/04;A61P31/12;A61K31/4375;A61K31/437 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 治疗 肝炎 化合物 | ||
1.式I化合物或其可药用盐,
其中:
R1为取代有1个CON(R5)(R6)的苯基;以及其中所述苯基还取代有0-2个选自以下的取代基:卤素、氰基、烷基、卤代烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、(羧基)烷基、烷氧基、羟基烷氧基、烷氧基烷氧基、苄基氧基、(CON(R7)(R8))烷氧基、四氢吡喃基氧基、羧基、烷氧基羰基、烷基磺酰基、(羧基)烯基、(烷氧基羰基)烯基、烷基甲酰氨基、烷氧基甲酰氨基、烷基磺酰氨基、(烷基磺酰氨基)烷基、Ar2和SO2N(R7)(R8);以及其中所述苯基还取代有0-2个选自以下的取代基:卤素;硝基;烷基;环烷基;卤代烷基;氨基烷基;羟基烷基;烷氧基烷基;羟基;烷氧基;O(R9);环烷氧基;氨基;烷基氨基;二烷基氨基;烷基甲酰氨基;烷氧基甲酰氨基;烷氧基烷基甲酰氨基;取代有0-2个烷基取代基的吡唑基、取代有0-2个烷基取代基的呋喃基、取代有0-2个烷基取代基的噻吩基;取代有0-2个卤素、氰基、烷基、羟基、烷氧基、氨基或烷基氨基羰基取代基的吡啶基;嘧啶基;嘧啶二酮基;氨基嘧啶基;吲哚基;异喹啉基;和取代有0-2个选自卤素、烷基、氰基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、羟基、烷氧基、氨基、羧基、烷氧基羰基、氨基羰基、烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、烷基甲酰氨基、羧基烯基和苯基的取代基的苯基;
R2为氢、卤素、硝基、氨基、苯基或(R10)(R11)N;
R3为氰基、烷氧基羰基、(环烷基)氧基羰基、(烷基磺酰基)氨基羰基、CON(R12)(R13)、(R12)(R13)NCONH、三唑基、噻唑基或四唑基;
R4为取代有0-2个卤素、烷氧基、苯氧基或卤代苯氧基取代基的苯基;
R5为或
R6为氢、烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;
R7为氢、烷基、羟基烷基、环烷基或苄基;
R8为氢或烷基;
或者R7和R8与它们所连接的氮一起为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基;
R9为卤代烷基、氰基烷基、(环烷基)烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、氨基烷基、(R16)烷基、(Ar3)烷基、炔基或氨基环烷基;
R10为氢、烷基或烷基磺酰基;
R11为氢、烷基、羟基烷基、烷氧基烷基或烷基磺酰基;
R12为氢、烷基或环烷基;
R13为氢、烷基或环烷基;
或者R12和R13与它们所连接的氮一起为氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基;
R14为氢、烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;
R15为氢、烷基、羟基烷基或烷氧基烷基;
或者R14和R15一起为亚乙基、亚丙基、亚丁基、亚戊基或亚己基;
R16为CONH2、H2NCONH、二苄基氨基、邻苯二甲酰亚氨基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基,其中所述氮杂环丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基或吗啉基取代有0-3个烷基或烷氧基羰基取代基;
R17为氢、卤素、烷基或烷氧基;
R18为氢、卤素、烷基或烷氧基;
Ar1为氮杂吲哚基、苯并咪唑基、氮杂苯并咪唑基、苯并噁唑基、噁唑并吡啶基、咪唑并吡啶基、喹唑啉基、吡啶并嘧啶基或二氮杂萘基,以及Ar1取代有0-2个选自以下的取代基:卤素、烷基、环烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氨基羰基、吡啶基、苯基、卤代苯基、烷基苯基和烷氧基苯基;
Ar2为苯基、联苯基或吡啶基,以及Ar2取代有0-2个选自以下的取代基:卤素、烷基、氰基、羟基、烷氧基和羧基;以及
Ar3为呋喃基、噻吩基、吡咯基、吡唑基、异噁唑基、异噻唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基、三唑基、吡啶基、吲哚基或苯基,以及Ar3取代有0-2个选自以下的取代基:卤素、烷基、卤代烷基、羟基和烷氧基。
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