[发明专利]1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物及其作为HIV整合酶抑制剂的用途

摘要

本发明提供作为抗HIV剂有用的新1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物。本发明涉及下述通式[I]表示的化合物或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物[式中，各符号如说明书中所定义]。

主权项

1.下述通式[I]表示的化合物或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物，上式中，R¹为：(1)C_1-6烷基，该C_1-6烷基任选被选自(i)C_3-8环烷基、及(ii)C_1-6烷氧基中的相同或不同的1~5个取代基取代；(2)C_3-8环烷基；或(3)饱和单环杂环基，其中，该饱和单环杂环基除了碳原子之外，还具有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1~3个杂原子；R²、R³、R⁴及R⁵彼此相同或不同，R²、R³、R⁴及R⁵为：(1)氢原子；(2)羧基；(3)-CO-NR^aR^b，式中，R^a和R^b彼此相同或不同，R^a和R^b为(i)氢原子、(ii)任选被选自下述组B中的相同或不同的1~5个取代基取代的C_1-6烷基、或(iii)C_3-8环烷基，或者R^a和R^b任选与和它们键合的氮原子一起形成饱和单环杂环，其中，该饱和单环杂环除了碳原子和1个氮原子之外，还任选具有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1~5个杂原子，该饱和单环杂环任选被选自下述组B中的相同或不同的1~5个取代基取代；(4)任选被选自下述组A中的相同或不同的1~5个取代基取代的C_1-6烷基；或(5)氰基；或者R²和R³、或R⁴和R⁵与和它们键合的碳原子一起形成i)C_3-8环烷烃、或者ii)饱和单环杂环，其中，该饱和单环杂环除了碳原子之外，具有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1~6个杂原子；其中，R²、R³、R⁴及R⁵不同时为氢原子，R⁶为：(1)任选被不同或相同的1~5个卤原子取代的C_1-6烷基；(2)C_1-6烷氧基；(3)卤原子；或(4)C_3-8环烷基；Y为(1)CH、或(2)氮原子，m表示1~5的整数，当m为2~5的整数时，R⁶彼此相同或不同，n表示1~3的整数，组A为：(a)-CO-NR^A1R^A2；式中，R^A1和R^A2彼此相同或不同，R^A1和R^A2为(i)氢原子，(ii)任选被选自下述组B中的相同或不同的1~5个取代基取代的C_1-6烷基，或(iii)C_3-8环烷基，或者R^A1和R^A2任选与和它们键合的氮原子一起形成饱和单环杂环，其中，该饱和单环杂环除了碳原子和1个氮原子之外，还任选具有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1~3个杂原子，该饱和单环杂环任选被选自下述组B中的相同或不同的1~5个取代基取代，(b)羟基；(c)C_1-6烷氧基；(d)C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基；(e)氰基；(f)-NR^A3R^A4，式中，R^A3及R^A4彼此相同或不同，R^A3及R^A4为(i)氢原子、(ii)C_1-6烷基、(iii)C_1-6烷基-羰基、或(iv)C_1-6烷基-磺酰基，或者R^A3及R^A4任选与和它们键合的氮原子一起形成杂环，其中，该杂环除了碳原子和1个氮原子之外，还任选具有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1~5个杂原子，该杂环任选被1或2个氧代基取代；(g)羧基；(h)C_1-6烷基-磺酰基；及(i)C_1-6烷基-羰基；组B为：(a)羟基；(b)C_1-6烷氧基；(c)C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；(d)C_3-8环烷基；及(e)氧代基。