[发明专利]1,3,4,8-四氢-2H-吡啶并[1,2-a]吡嗪衍生物及其作为HIV整合酶抑制剂的用途

权利要求书

1.下述通式[I]表示的化合物或其药学上可接受的盐、或其溶剂合物，

上式中，R¹为：

(1)C_1-6烷基，该C_1-6烷基任选被选自(i)C_3-8环烷基、及(ii)C_1-6烷氧基中的相同或不同的1~5个取代基取代；

(2)C_3-8环烷基；或

(3)饱和单环杂环基，其中，该饱和单环杂环基除了碳原子之外，还具有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1~3个杂原子；

R²、R³、R⁴及R⁵彼此相同或不同，R²、R³、R⁴及R⁵为：

(1)氢原子；

(2)羧基；

(3)-CO-NR^aR^b，式中，R^a和R^b彼此相同或不同，

R^a和R^b为(i)氢原子、(ii)任选被选自下述组B中的相同或不同的1~5个取代基取代的C_1-6烷基、或(iii)C_3-8环烷基，或者

R^a和R^b任选与和它们键合的氮原子一起形成饱和单环杂环，其中，该饱和单环杂环除了碳原子和1个氮原子之外，还任选具有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1~5个杂原子，该饱和单环杂环任选被选自下述组B中的相同或不同的1~5个取代基取代；

(4)任选被选自下述组A中的相同或不同的1~5个取代基取代的C_1-6烷基；或

(5)氰基；或者

R²和R³、或R⁴和R⁵与和它们键合的碳原子一起形成i)C_3-8环烷烃、或者ii)饱和单环杂环，其中，该饱和单环杂环除了碳原子之外，具有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1~6个杂原子；

其中，R²、R³、R⁴及R⁵不同时为氢原子，

R⁶为：

(1)任选被不同或相同的1~5个卤原子取代的C_1-6烷基；

(2)C_1-6烷氧基；

(3)卤原子；或

(4)C_3-8环烷基；

Y为(1)CH、或(2)氮原子，

m表示1~5的整数，当m为2~5的整数时，R⁶彼此相同或不同，

n表示1~3的整数，

组A为：

(a)-CO-NR^A1R^A2；

式中，R^A1和R^A2彼此相同或不同，R^A1和R^A2为(i)氢原子，(ii)任选被选自下述组B中的相同或不同的1~5个取代基取代的C_1-6烷基，或(iii)C_3-8环烷基，或者

R^A1和R^A2任选与和它们键合的氮原子一起形成饱和单环杂环，其中，该饱和单环杂环除了碳原子和1个氮原子之外，还任选具有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1~3个杂原子，该饱和单环杂环任选被选自下述组B中的相同或不同的1~5个取代基取代，

(b)羟基；

(c)C_1-6烷氧基；

(d)C_1-6烷氧基-C_1-6烷氧基；

(e)氰基；

(f)-NR^A3R^A4，

式中，R^A3及R^A4彼此相同或不同，R^A3及R^A4为(i)氢原子、(ii)C_1-6烷基、(iii)C_1-6烷基-羰基、或(iv)C_1-6烷基-磺酰基，或者

R^A3及R^A4任选与和它们键合的氮原子一起形成杂环，其中，该杂环除了碳原子和1个氮原子之外，还任选具有选自氮原子、氧原子及硫原子中的1~5个杂原子，该杂环任选被1或2个氧代基取代；

(g)羧基；

(h)C_1-6烷基-磺酰基；及

(i)C_1-6烷基-羰基；

组B为：

(a)羟基；

(b)C_1-6烷氧基；

(c)C_1-6烷氧基-C_1-6烷基；

(d)C_3-8环烷基；及

(e)氧代基。