[发明专利]吡咯并吡嗪衍生物及其作为JAK和SYK抑制剂的用途无效
申请号: | 201180014881.7 | 申请日: | 2011-03-21 |
公开(公告)号: | CN102812029A | 公开(公告)日: | 2012-12-05 |
发明(设计)人: | R·T·亨德里克斯;J·C·赫尔曼;R·K·孔德鲁;Y·娄;S·M·兰什;T·D·欧文斯;M·索思 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/08 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 胡晨曦;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: |
本发明涉及式(I)的新的吡咯并吡嗪衍生物的用途,其中变量Q、R2、R3和Y如本文所述的定义,其抑制JAK和SYK并且对于治疗自身免疫疾病和炎性疾病有用。 |
||
搜索关键词: | 吡咯 衍生物 及其 作为 jak syk 抑制剂 用途 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物或其可药用盐,
其中:Y是C(R1)2(C(R1’)2)mm是0或1;R1各自是H或R1a;R1a各自独立地是低级烷基、低级烷氧基、苯基、苄基、杂芳基、环烷基、杂环烷基或环烷基低级烷基,其任选地被一个或多个R1a’取代;R1a’是卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、氧代、羟基或氰基;R1’各自独立地是H、低级烷基或低级卤代烷基;R2独立地是H或R2a;R2a独立地是低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、氰基低级烷基、环烷基或杂环烷基;或者R2a和R1a一起形成环,其任选地被一个或多个以下基团取代:卤素、低级烷基、氰基、氰基低级烷基、羟基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基、低级烷基氨基或低级二烷基氨基;R3独立地是H或R3a;R3a独立地是低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、氰基低级烷基、C(=O)R3a’或S(=O)2R3a’;R3a’各自独立地是H或低级烷基;Q是H、卤素、羟基、氰基或Q’;Q’是低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、苯基、环烯基、杂环烷基或杂芳基,其任选地被一个或多个Qa取代;Qa是Qb或Qc;Qb是卤素、氧代、羟基、–CN、–SCH3、–S(O)2CH3或–S(=O)CH3;Qc是Qd或Qe;或者两个Qa一起形成二环环系,其任选地被一个或多个Qb或Qc取代;Qd是-O(Qe)、–S(=O)2(Qe)、–C(=O)N(Qe)2、–S(O)2(Qe)、–C(=O)(Qe)、–C(=O)O(Qe)、–N(Qe)2;–N(Qe)C(=O)(Qe)、–N(Qe)C(=O)O(Qe)或–N(Qe)C(=O)N(Qe)2;Qe各自独立地是H或Qe’;Qe’各自独立地是低级烷基、苯基、苄基、低级卤代烷基、低级烷氧基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂芳基,其任选地被一个或多个Qf取代;Qf是Qg或Qh;Qg是卤素、羟基、氰基、氧代或–C(=O)(Qh);Qh是低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基、苯基、苄基、环烷基、杂环烷基或杂芳基,其任选地被一个或多个Qi取代;并且Qi是卤素、羟基、氰基、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于弗·哈夫曼-拉罗切有限公司,未经弗·哈夫曼-拉罗切有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201180014881.7/,转载请声明来源钻瓜专利网。