[发明专利]吡咯并吡嗪衍生物及其作为JAK和SYK抑制剂的用途无效

专利信息
申请号: 201180014881.7 申请日: 2011-03-21
公开(公告)号: CN102812029A 公开(公告)日: 2012-12-05
发明(设计)人: R·T·亨德里克斯;J·C·赫尔曼;R·K·孔德鲁;Y·娄;S·M·兰什;T·D·欧文斯;M·索思 申请(专利权)人: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61K31/4985;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/08
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 胡晨曦;黄革生
地址: 瑞士*** 国省代码: 瑞士;CH
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摘要: 发明涉及式(I)的新的吡咯并吡嗪衍生物的用途,其中变量Q、R2、R3和Y如本文所述的定义,其抑制JAK和SYK并且对于治疗自身免疫疾病和炎性疾病有用。
搜索关键词: 吡咯 衍生物 及其 作为 jak syk 抑制剂 用途
【主权项】:
1.式I的化合物或其可药用盐,其中:Y是C(R1)2(C(R1’)2)mm是0或1;R1各自是H或R1a;R1a各自独立地是低级烷基、低级烷氧基、苯基、苄基、杂芳基、环烷基、杂环烷基或环烷基低级烷基,其任选地被一个或多个R1a’取代;R1a’是卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、氧代、羟基或氰基;R1’各自独立地是H、低级烷基或低级卤代烷基;R2独立地是H或R2a;R2a独立地是低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、氰基低级烷基、环烷基或杂环烷基;或者R2a和R1a一起形成环,其任选地被一个或多个以下基团取代:卤素、低级烷基、氰基、氰基低级烷基、羟基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基、低级烷基氨基或低级二烷基氨基;R3独立地是H或R3a;R3a独立地是低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、氰基低级烷基、C(=O)R3a’或S(=O)2R3a’;R3a’各自独立地是H或低级烷基;Q是H、卤素、羟基、氰基或Q’;Q’是低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、苯基、环烯基、杂环烷基或杂芳基,其任选地被一个或多个Qa取代;Qa是Qb或Qc;Qb是卤素、氧代、羟基、–CN、–SCH3、–S(O)2CH3或–S(=O)CH3;Qc是Qd或Qe;或者两个Qa一起形成二环环系,其任选地被一个或多个Qb或Qc取代;Qd是-O(Qe)、–S(=O)2(Qe)、–C(=O)N(Qe)2、–S(O)2(Qe)、–C(=O)(Qe)、–C(=O)O(Qe)、–N(Qe)2;–N(Qe)C(=O)(Qe)、–N(Qe)C(=O)O(Qe)或–N(Qe)C(=O)N(Qe)2;Qe各自独立地是H或Qe’;Qe’各自独立地是低级烷基、苯基、苄基、低级卤代烷基、低级烷氧基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂芳基,其任选地被一个或多个Qf取代;Qf是Qg或Qh;Qg是卤素、羟基、氰基、氧代或–C(=O)(Qh);Qh是低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基、苯基、苄基、环烷基、杂环烷基或杂芳基,其任选地被一个或多个Qi取代;并且Qi是卤素、羟基、氰基、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基。
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