[发明专利]吡咯并吡嗪衍生物及其作为JAK和SYK抑制剂的用途无效
申请号: | 201180014881.7 | 申请日: | 2011-03-21 |
公开(公告)号: | CN102812029A | 公开(公告)日: | 2012-12-05 |
发明(设计)人: | R·T·亨德里克斯;J·C·赫尔曼;R·K·孔德鲁;Y·娄;S·M·兰什;T·D·欧文斯;M·索思 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61K31/4985;A61P29/00;A61P37/02;A61P37/08 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 胡晨曦;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡咯 衍生物 及其 作为 jak syk 抑制剂 用途 | ||
1.式I的化合物或其可药用盐,
其中:
Y是C(R1)2(C(R1’)2)m
m是0或1;
R1各自是H或R1a;
R1a各自独立地是低级烷基、低级烷氧基、苯基、苄基、杂芳基、环烷基、杂环烷基或环烷基低级烷基,其任选地被一个或多个R1a’取代;
R1a’是卤素、低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、氧代、羟基或氰基;
R1’各自独立地是H、低级烷基或低级卤代烷基;
R2独立地是H或R2a;
R2a独立地是低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、氰基低级烷基、环烷基或杂环烷基;
或者R2a和R1a一起形成环,其任选地被一个或多个以下基团取代:卤素、低级烷基、氰基、氰基低级烷基、羟基、低级卤代烷基、低级羟基烷基、低级烷氧基、低级烷基氨基或低级二烷基氨基;
R3独立地是H或R3a;
R3a独立地是低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、低级羟基烷基、氰基低级烷基、C(=O)R3a’或S(=O)2R3a’;
R3a’各自独立地是H或低级烷基;
Q是H、卤素、羟基、氰基或Q’;
Q’是低级烷基、低级链烯基、低级炔基、环烷基、苯基、环烯基、杂环烷基或杂芳基,其任选地被一个或多个Qa取代;
Qa是Qb或Qc;
Qb是卤素、氧代、羟基、–CN、–SCH3、–S(O)2CH3或–S(=O)CH3;
Qc是Qd或Qe;
或者两个Qa一起形成二环环系,其任选地被一个或多个Qb或Qc取代;
Qd是-O(Qe)、–S(=O)2(Qe)、–C(=O)N(Qe)2、–S(O)2(Qe)、–C(=O)(Qe)、–C(=O)O(Qe)、–N(Qe)2;–N(Qe)C(=O)(Qe)、–N(Qe)C(=O)O(Qe)或–N(Qe)C(=O)N(Qe)2;
Qe各自独立地是H或Qe’;
Qe’各自独立地是低级烷基、苯基、苄基、低级卤代烷基、低级烷氧基、环烷基、环烯基、杂环烷基或杂芳基,其任选地被一个或多个Qf取代;
Qf是Qg或Qh;
Qg是卤素、羟基、氰基、氧代或–C(=O)(Qh);
Qh是低级烷基、低级卤代烷基、低级烷氧基、氨基、苯基、苄基、环烷基、杂环烷基或杂芳基,其任选地被一个或多个Qi取代;并且
Qi是卤素、羟基、氰基、低级烷基、低级卤代烷基或低级烷氧基。
2.如权利要求1所述的化合物,其中Q是环烷基或杂环烷基,其任选地被一个或多个Qa取代。
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