[发明专利]用于减少Aβ42的产生的新型化合物及其在治疗阿尔茨海默病(AD)中的应用有效
| 申请号: | 201180006794.7 | 申请日: | 2011-01-22 |
| 公开(公告)号: | CN102712595A | 公开(公告)日: | 2012-10-03 |
| 发明(设计)人: | V·阿凯拉;U·赛克森纳;A·R·卡勒姆 | 申请(专利权)人: | 凯瑞斯治疗公司 |
| 主分类号: | C07D213/80 | 分类号: | C07D213/80;C07D213/82;C07D401/06;C07D401/12;A61K31/4406;A61P25/28 |
| 代理公司: | 广州弘邦专利商标事务所有限公司 44236 | 代理人: | 张钇斌 |
| 地址: | 瑞士拉*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | 描述了用于减少Aβ42的产生及治疗阿尔茨海默病和其他中枢神经系统退行性疾病的新的小分子化合物,合成它们的方法及包含它们的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词: | 用于 减少 42 产生 新型 化合物 及其 治疗 阿尔茨海默病 ad 中的 应用 | ||
【主权项】:
1.分子式为(I)的化合物
或药学上可接受的盐、前体药物或其立体异构体,其中,X选自0、NR"、S、取代的或非取代的烯烃基;L是化学键、取代的或非取代的烯烃基,更优选的是取代的或非取代的Cl-4烯烃基及更优选的是取代基选自Ra;X和L连同它们的连接位置形成取代的或非取代的环烷基、取代的或非取代的杂环;Y是化学键、-C(O)-、-S(O)2-、NR"、取代的或非取代的烯烃基,R1选自H、取代的或非取代的烷基、取代的或非取代的环烷基;R2选自H、(CH2)nOR'、取代的或非取代的烷基、取代的或非取代的烯基、取代的或非取代的酰基、取代的或非取代的芳基、取代的或非取代的芳烷基、取代的或非取代的杂环、取代的或非取代的环烷基;R3选自 H、OH、卤素、NR"、C(O)2R"、C(O)NR"、取代的或非取代的烷基、取代的或非取代的烷氧基、取代或非取代的环烷基;Ra选自H、OR'、C(O)2R'、C(O)R'、NR'、N(NR")NR'、SR'、SO2R'、SO2NR'、NSO2R'、C(O)NR'、(CH2)nOR'、(CH2)nSR'、取代的或非取代的烷基、取代的或非取代的芳基、取代的或非取代的环烷基、取代的或非取代的杂环;n是0-5之间的整数;R'及R"分别选自H、取代的或非取代的烷基、取代的或非取代的芳基、取代的或非取代的环烷基、取代的或非取代的杂环。
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