[发明专利]用于治疗眼睛的疾病和病症的基于5-(1H-吡唑-5-基)噻唑的化合物

摘要

本发明公开了LIM激酶2的抑制剂，以及包含它们的药物组合物和它们的应用方法。具体化合物为式(I)的化合物。

主权项

1.适用于眼部施用的制剂，其包含液体介质和下式的化合物或其可药用的盐：其中：R₁是H、C(O)R_A、S(O)_nR_A、C(O)NR_AR_B、S(O)_nNR_AR_B、S(O)_nOR_A、C(NH)NR_AR_B、C(O)OR_A、C(S)NR_AR_B、C(SR_B)NR_A、P(O)(OR_A)₂、或任选取代的烷基、芳基、或杂环（例如任选用卤素、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、羟基、氰基、NR_AR_B、SR_A、P(O)(OR_A)₂、CO₂R_A、C(O)NR_AR_B、S(O)_nR_A、S(O)NR_AR_B、或卤化（例如氟化）的烷基、芳基、或杂芳基取代）；R₂是H、C(O)R_A、S(O)_nR_A、C(O)NR_AR_B、S(O)_nNR_AR_B、S(O)_nOR_A、或任选取代的烷基、芳基、或杂环（例如任选用卤素、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、羟基、氰基、NR_AR_B、SR_A、P(O)(OR_A)₂、CO₂R_A、C(O)NR_AR_B、S(O)_nR_A、S(O)NR_AR_B、或卤化（例如氟化）的烷基、芳基、或杂芳基取代）；R₃是H、卤素、OR、NR_AR_B、任选取代的烷基（例如任选用卤素、烷基、烷氧基、羟基、氰基、NR_AR_B、SR_A、CO₂R_A、C(O)NR_AR_B取代）；各R_A独立地是H或任选取代的烷基、芳基、烷基芳基、或烷基-杂环（例如任选用卤素、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、羟基、氰基、NR_AR_B、SR_A、P(O)(OR_A)₂、CO₂R_A、C(O)NR_AR_B、S(O)_nR_A、S(O)NR_AR_B、或卤化（例如氟化）的烷基、芳基、或杂芳基取代）；各R_B是任选取代的烷基或芳基（例如任选用卤素、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、羟基、氰基、NR_AR_B、SR_A、P(O)(OR_A)₂、CO₂R_A、C(O)NR_AR_B、S(O)_nR_A、S(O)NR_AR_B、或卤化（例如氟化）的烷基、芳基、或杂芳基取代）；或者当R_A和R_B与同一氮原子连接时，它们能与所述氮原子合在一起形成任选取代的杂环（例如任选用卤素、烷基、烷氧基、芳基、杂芳基、羟基、氰基、NR_AR_B、SR_A、P(O)(OR_A)₂、CO₂R_A、C(O)NR_AR_B、S(O)_nR_A、S(O)NR_AR_B、或卤化（例如氟化）的烷基、芳基、或杂芳基取代的哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基、和氮杂环丁烷基）；并且n是0-2。