[发明专利]2-氨基嘧啶-5-硼酸的合成方法无效
| 申请号： | 201110411970.7 | 申请日： | 2011-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN102367260A | 公开（公告）日： | 2012-03-07 |
| 发明（设计）人： | 李进;张树强;王声音;朱兴华;杨民民;吴希罕 | 申请（专利权）人： | 南京药石药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210061 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物中间体合成领域，具体涉及2-氨基嘧啶-5-硼酸的合成方法。其特征是：第一步以2-氨基-5-溴嘧啶为原料，用三乙胺作碱，4-二甲氨基吡啶为催化剂，与二碳酸二叔丁酯反应；第二步在N2保护下，冷却至-90～-60℃，加入硼酸三异丙酯和正丁基锂反应；第三步脱BOC即得。本发明制备方法反应条件温和，产率高，总收率可达73.9％，并且适合工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 嘧啶 硼酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物(2)的制备方法，包括：![]()
其中反应条件III：三乙胺，催化剂为4-二甲氨基吡啶；IV：N2保护下，温度为-90～-60℃，加入硼酸三异丙酯和正丁基锂；V：加酸脱保护。
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