[发明专利]2-氨基嘧啶-5-硼酸的合成方法无效
| 申请号： | 201110411970.7 | 申请日： | 2011-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN102367260A | 公开（公告）日： | 2012-03-07 |
| 发明（设计）人： | 李进;张树强;王声音;朱兴华;杨民民;吴希罕 | 申请（专利权）人： | 南京药石药物研发有限公司 |
| 主分类号： | C07F5/02 | 分类号： | C07F5/02 |
| 代理公司： | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人： | 孙立冰 |
| 地址： | 210061 江苏省南*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 嘧啶 硼酸 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种化合物(2)的制备方法，包括：
其中反应条件III：三乙胺，催化剂为4-二甲氨基吡啶；
IV：N2保护下，温度为-90～-60℃，加入硼酸三异丙酯和正丁基锂；
V：加酸脱保护。
2.权利要求1的制备方法，其中III步骤中反应温度为60～85℃。
3.权利要求1的制备方法，其中III步骤反应溶剂选自四氢呋喃、1，2-二氯乙烷或N，N-二甲基甲酰胺。
4.权利要求1的制备方法，其中III步骤中化合物(1)∶二碳酸二叔丁酯∶三乙胺的摩尔比为1∶2.0～2.5∶1.0～3.0。
5.权利要求1的制备方法，其中IV步骤中化合物(3)∶硼酸三异丙酯∶正丁基锂摩尔比为1∶1.8～2.0∶1.2～1.5。
6.权利要求1的制备方法，其中IV步骤中反应溶剂为四氢呋喃。
7.权利要求1的制备方法，其中IV步骤中反应温度为-78℃。
8.权利要求1的制备方法，其中V步骤中酸为浓盐酸或三氟乙酸，或反应通入氯化氢气体。
9.权利要求1的制备方法，其中V步骤中反应溶剂选自二氯甲烷、甲醇或四氢呋喃。
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