[发明专利]一种定向合成不饱和共轭醇的方法有效
| 申请号： | 201110409101.0 | 申请日： | 2011-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN103159657A | 公开（公告）日： | 2013-06-19 |
| 发明（设计）人： | 陈小舟 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦胜凯制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C401/00 | 分类号： | C07C401/00;C07F7/18 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 | 代理人： | 张涛 |
| 地址： | 401520 重庆市合*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种立体选择性化学合成方法，具体涉及一种用式II为原料定向合成式I不饱和共轭醇的方法，采用硼化合物作为还原剂，MeCBS为辅助剂，能够直接得到单一构型的式I化合物。本方法MeCBS可以回收循环使用，且不产生有毒物质，具有简便、经济、环保的特点。 |
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| 搜索关键词： | 一种 定向 合成 不饱和 共轭 方法 | ||
【主权项】：
1.以式II化合物为原料定向合成单一构型式I化合物的方法，其特征为，反应条件如下：在MeCBS存在下，用硼化合物还原式II化合物，得到单一构型的式I化合物；所述硼化合物是甲硼烷和/或乙硼烷；通过选择MeCBS的构型控制产物构型：合成S构型式I时，用(R)-MeCBS；合成R构型式I时，用(S)-MeCBS；![]()
式中，R1、R2分别选自氢或羟基保护基团；当R1、R2均为羟基保护基团时，所述羟基保护基团可以相同，也可以不同；R3、R4分别选自氢或亚甲基，且R3、R4不相同；R5选自1～6个碳原子的烷基或3～6个碳原子的环烷基。
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