[发明专利]胸腺体液因子(THF)-γ2改构肽的制备及其药物组合物的用途

摘要

本发明以胸腺体液因子(THF)-γ2为先导化合物实施了化学结构改造设计、合成及免疫活性评价。其中设计经济实用的新工艺及生物活性应用。

主权项

1.一类合成肽化合物，其特征在于它们具有以下结构通式：R¹-X¹-X²-X³-X⁴-X⁵-R²(I)其中，R¹选自Aca，Abu，β-Ala，Asp，Arg，Ala，Asn，Cys，Gln，Glu，Gly，His，Met，Ile，Leu，Lys，Orn，Phe，Pro，Ser，Thr，Trp，Tyr，Val，Pro-Leu，Leu-Asp，Tyr-Ser-Leu，X-Thr-Lys-Pro并且X选自Glu、Asp、γ-羧基丙酰，Z-Y-Phe-Met-Leu，并且Z选自Tyr、羟基苯甲酰、二羟基苯甲酰；Y选自β-Ala、Abu、Gly-Gly、Aca、Pro；R⁵CO-，R⁵选自C_2-16的烷基，X¹选自Glu-Asp、Glu-Glu、Asp-Glu、Asp-AspX²选自Gly-Pro、Pro-Gly、Gly-Gly、Pro-Pro、Gly、Pro、Aca、Abu及β-AlaX³选自Lys、Arg、hArg、Orn、瓜氨酸X⁴选自Phe、Bn-N-Gly、Tyr、TrpX⁵选自Aca，Abu，β-Ala，Asp，Arg，Ala，Asn，Cys，Gln，Glu，Gly，His，Met，Ile，Leu，Lys，Orn，Phe，Pro，Ser，Thr，Trp，Tyr，Val，Pro-Leu，Leu-Asp，Tyr-Ser-Leu，Pro-Thr-βAla、βAla-Phe-Met、Tyr-Ser-Leu-βAla、Leu-Ser-Tyr-βAla、X-Thr-Lys-Pro并且X选自Glu、Asp、γ-羧基丙酰，Z-Y-Phe-Met-Leu，并且Z选自Tyr、羟基苯甲酰、二羟基苯甲酰；Y选自β-Ala、Abu、Gly-Gly、Aca、Pro；Leu-Gly-(Bn-N)-Gly-Pro-Thr-βAla；R²选自OH、NR³R⁴，R³和R⁴独立的选自H、C_1-20的取代或非取代的烷基，所述的取代基选自OH、NH₂。