[发明专利]一种瑞舒伐他汀-右旋糖酐酯的制备方法有效
| 申请号： | 201110329343.9 | 申请日： | 2011-10-26 |
| 公开（公告）号： | CN102516404A | 公开（公告）日： | 2012-06-27 |
| 发明（设计）人： | 吴华悦;高文霞;刘妙昌;陈久喜;周超宇;卢广敏 | 申请（专利权）人： | 温州大学 |
| 主分类号： | C08B37/02 | 分类号： | C08B37/02;A61K47/48;A61K31/505;A61P3/06 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 325027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种瑞舒伐他汀-右旋糖酐酯的制备方法，所述方法为右旋糖酐和瑞苏伐他汀钙在有机溶剂和酰化试剂存在下，控制反应温度在20～80℃，反应结束，反应液用异丙醇析出，过滤后滤饼用无水乙醇洗涤后烘干，即得右旋糖酐-瑞苏伐他汀酯。本发明通过将瑞舒伐他汀接枝至右旋糖酐分子上，提供了一种水溶性增加、生物利用度提高的瑞舒伐他汀-右旋糖酐酯衍生物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 瑞舒伐 右旋糖酐 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种瑞舒伐他汀-右旋糖酐酯的制备方法，其特征在于所述方法为：如式(II)所示的右旋糖酐和式(I)所示的瑞苏伐他汀钙，在有机溶剂和酰化试剂存在下，控制反应温度在20～80℃，反应结束，反应液用异丙醇析出，过滤后滤饼用无水乙醇洗涤后烘干，即得如式(III)所示的右旋糖酐-瑞苏伐他汀酯；所述有机溶剂为二甲亚砜或N，N-二甲基甲酰胺；所述的酰化试剂为N，N`-羰基二咪唑、1，3-二环己基碳二亚胺或1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺；所述的瑞舒伐他汀、酰化试剂和右旋糖酐的物质的量比为1.0∶1.0～2.5∶0.5～2.5。![]()
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