[发明专利]肾素抑制剂的替代合成方法及其中间体无效
| 申请号： | 201110304551.3 | 申请日： | 2005-08-30 |
| 公开（公告）号： | CN102417464A | 公开（公告）日： | 2012-04-18 |
| 发明（设计）人： | G·塞德尔迈尔;S·J·迈克尔;H·鲁伊格尔 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | C07C237/22 | 分类号： | C07C237/22;C07C231/12;C07C271/16;C07C271/18;C07C271/22;C07C269/06;C07C69/34;C07C67/343;C07D207/26;C07D211/76;C07D307/33;C07D491/048 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人： | 安佩东;黄革生 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： |
本发明涉及肾素抑制剂的替代合成方法及其中间体，特别涉及制备式(A)化合物或其可药用盐的合成路线；其中R1是卤素、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷基；R2是卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R3和R4彼此独立地是支链C3-6烷基；R5是环烷基、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氧基-C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6二烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氨基-C1-6烷基、HO(O)C-C1-6烷基、C1-6烷基-O-(O)C-C1-6烷基、H2N-C(O)-C1-6烷基、C1-6烷基-HN-C(O)-C1-6烷基或(C1-6烷基)2N-C(O)-C1-6烷基；以及按照这些路线所得到的关键中间体及其制备。 |
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| 搜索关键词： | 抑制剂 替代 合成 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.制备式(A)化合物或其可药用盐的方法：![]()
其中R1是卤素、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷氧基或C1-6烷氧基-C1-6烷基；R2是卤素、C1-4烷基或C1-4烷氧基；R3和R4彼此独立地是支链C3-6烷基；R5是环烷基、C1-6烷基、C1-6羟基烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氧基-C1-6烷基、C1-6氨基烷基、C1-6烷基氨基-C1-6烷基、C1-6二烷基氨基-C1-6烷基、C1-6烷酰基氨基-C1-6烷基、HO(O)C-C1-6烷基、C1-6烷基-O-(O)C-C1-6烷基、H2N-C(O)-C1-6烷基、C1-6烷基-HN-C(O)-C1-6烷基或(C1-6烷基)2N-C(O)-C1-6烷基；该方法包括用式(VI)化合物通过方案4所述的方法转化成式(XI)化合物并将式(XI)化合物转化成式(A)化合物。
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