[发明专利]一锅法合成二苯甲基亚磺酰基乙酰胺及其类似物的方法

摘要

本发明提出了“一锅法”合成二苯甲基亚磺酰基乙酰胺(莫达非尼)及其类似物的新方法。本发明用二苯甲醇与硫脲、酸、碱、氯乙酰胺或其衍生物，反应得到二苯甲硫代乙酰胺及其衍生物不经分离或者一次分离，直接用氧化剂氧化“一锅法”反应得到二苯甲基亚磺酰基乙酰胺(莫达非尼)及其类似物。可以不进行中间产物的分离，仅仅处理最后一步产物，都大大地减少了中间操作环节、简化了生产工艺流程、降低了劳动强度和生产成本，本方法低污染、低成本、操作简单、经济适用，便于工业化生产。

主权项

1.一种一锅法合成二苯甲基亚磺酰基乙酰胺及其类似物的方法，其特征在于，温度在20-240℃、pH值4-14条件下，以二苯甲醇、硫脲、酸、碱、卤乙酰胺或其衍生物、氧化剂为原料，以“一锅法”合成二苯甲基亚磺酰基乙酰胺及其类似物；化学反应式为：其中，所述R₁、R₂为相同或者不同脂肪烃基、脂环烃基，如氢、甲基、乙基、丙基、丁基、戊基、己基、苄基、环戊基、环己基、哌啶基、吗啉基，以及各类基团取代的芳香烃基和芳香杂环基，如苯基、甲苯基、氯苯基、磺酸苯基、硝基苯基、氨基苯基、吡啶基、吡咯基、嘧啶基、4，6-二氯嘧啶基、4-氯嘧啶基；所述卤乙酰胺及其衍生物中的卤素为氯、溴；选用的溶剂为水、乙腈、甲醇、乙醇、氯仿、二氯甲烷、1，2-二氯乙烷、丙酮、丁酮、四氢呋喃、DMF、苯、甲苯、四氯化碳，或者水和上述有机溶剂的任意混合体系；所述碱选用氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化钙、碳酸钠、碳酸钾、碳酸钙、碳酸氢钠、碳酸氢钾固体或者它们的碱溶液，再或者三乙胺，或吡啶；所述酸选用无机酸或有机酸；无机酸选用盐酸、氢溴酸、硫酸、氯磺酸、磷酸各种负载上述无机酸的任意一种，所述负载剂为二氧化硅、三氧化二铝、硅藻土、高岭土或白土；所述有机酸为苯磺酸、对甲苯磺酸、三氟甲磺酸或者酸性树脂；所述氧化剂具体选用过氧化氢、高氯酸、高碘酸、过硼酸钠、次氯酸钠、高碘酸钠或者有机过氧酸之中的一种或者混合液；所述有机过氧酸为过氧乙酸、过氧三氟乙酸或过氧间氯苯甲酸；反应时间为1-36小时。