[发明专利]手性2-氟甲基苯基乙胺的制备方法有效
申请号: | 201110259543.1 | 申请日: | 2011-09-05 |
公开(公告)号: | CN102976954A | 公开(公告)日: | 2013-03-20 |
发明(设计)人: | 张歆宁;柏祝;陈先印;石卫华;肖贻崧;贺海鹰;陈曙辉 | 申请(专利权)人: | 上海药明康德新药开发有限公司;天津药明康德新药开发有限公司 |
主分类号: | C07C211/29 | 分类号: | C07C211/29;C07C209/62 |
代理公司: | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 31113 | 代理人: | 张劲风 |
地址: | 200131 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明涉及2-氟甲基苯基乙胺的制备方法,主要解决目前手性2-氟甲基苯基乙胺化合物合成方法复杂且成本高的技术问题。本发明的技术方案:手性2-氟甲基苯基乙胺(A)的制备,包括以下步骤:第一步反应,以2-氟-1-苯基乙酮为原料,在溶剂中经过路易斯酸催化的缩合反应与手性叔丁基亚磺酰胺作用得到手性(2-氟甲基-1-苯基-乙基)-叔丁基亚磺酰亚胺(2);第二步反应,化合物2在溶剂中与还原剂反应得到手性(2-氟甲基-1-苯基-乙基)-叔丁基亚磺酰胺(3);第三步反应,化合物3在溶剂与盐酸混合条件下水解得到目标产物手性2-氟甲基苯基乙胺: |
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搜索关键词: | 手性 甲基 苯基 乙胺 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.手性2-氟甲基苯基乙胺的制备方法,其特征是包括以下步骤:第一步反应,以2-氟-1-苯基乙酮为原料,在溶剂中经过路易斯酸催化的缩合反应与手性叔丁基亚磺酰胺作用得到手性(2-氟甲基-1-苯基-乙基)-叔丁基亚磺酰亚胺 2;第二步反应,化合物2在溶剂中与还原剂反应得到手性(2-氟甲基-1-苯基-乙基)-叔丁基亚磺酰胺3;第三步反应,化合物3在溶剂与盐酸混合条件下水解得到目标产物手性2-氟甲基苯基乙胺A:
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