[发明专利]具有抗炎活性的特异性糖皮质类固醇化合物

摘要

具有抗炎活性的特异性糖皮质类固醇化合物，一种式(I)的化合物：(I)其中X表示O或S；R1表示C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基甲基或C3-8环烯基，其中的任一基团可任选被一个或多个甲基基团或卤原子取代，或是R1表示芳基、取代的芳基、杂芳基或取代的杂芳基；R2表示氢、甲基(可以是α或β构型)或亚甲基；R3和R4相同或不同，且各自独立表示氢、卤素或甲基基团；和表示单键或双键；或其生理学上可接受的盐或溶剂合物。

主权项

1.一种制备式(I)的化合物的方法：其中X表示O或S；R₁表示C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基甲基或C_3-8环烯基，其中的任一基团可任选被一个或多个甲基基团或卤原子取代，或R₁表示芳基、4-(二乙氨基)磺酰基苯基、2，6-二氟苯基、4-甲氧基苯基、3-二氟甲基苯硫基、4-氰基苯基、杂芳基、5-氯-4-甲氧基-噻吩-3-基、2-异丙基-1，3-噻唑-4-基、5-三氟甲基呋喃-2-基、5-甲基磺酰基-噻吩-2-基、5-甲硫基-噻吩-2-基或5-乙基-异唑-3-基；R₂表示氢、甲基或亚甲基，所述甲基可以为α或β构型；R₃和R₄相同或不同，且各自独立表示氢、卤素或甲基基团；和表示单键或双键；或其生理学上可接受的盐或溶剂合物；包括使式(II)的羧酸(X＝O)或硫代羧酸(X＝S)其中R₁、R₂、R₃、R₄、X和如上述对于式(I)的定义，与式L-CH₂-CN的化合物反应，其中L表示离去基团。