[发明专利]具有抗炎活性的特异性糖皮质类固醇化合物

权利要求书

1.一种制备式(I)的化合物的方法：

其中

X表示O或S；

R₁表示C_1-6烷基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基甲基或C_3-8环烯基，其中的任一基团可任选被一个或多个甲基基团或卤原子取代，或R₁表示芳基、4-(二乙氨基)磺酰基苯基、2，6-二氟苯基、4-甲氧基苯基、3-二氟甲基苯硫基、4-氰基苯基、杂芳基、5-氯-4-甲氧基-噻吩-3-基、2-异丙基-1，3-噻唑-4-基、5-三氟甲基呋喃-2-基、5-甲基磺酰基-噻吩-2-基、5-甲硫基-噻吩-2-基或5-乙基-异唑-3-基；

R₂表示氢、甲基或亚甲基，所述甲基可以为α或β构型；

R₃和R₄相同或不同，且各自独立表示氢、卤素或甲基基团；和表示单键或双键；

或其生理学上可接受的盐或溶剂合物；

包括使式(II)的羧酸(X＝O)或硫代羧酸(X＝S)

其中R₁、R₂、R₃、R₄、X和如上述对于式(I)的定义，

与式L-CH₂-CN的化合物反应，其中L表示离去基团。

2.权利要求1的方法，其中L为卤原子、甲苯磺酰基或甲磺酰基。

3.权利要求1或2的方法，其中所述反应在碱存在下在惰性极性有机溶剂中进行。

4.权利要求3的方法，其中所述惰性极性有机溶剂为N，N-二甲基甲酰胺。

5.权利要求3的方法，其中所述碱为碳酸钾或碳酸氢钠。

6.上述权利要求中任一项的方法，其中X表示O。

7.上述权利要求中任一项的方法，其中R₁表示任选被一个或多个甲基或氯基取代的C_3-6环烷基。

8.上述权利要求中任一项的方法，其中R₁表示2，2，3，3-四甲基环丙基。

9.上述权利要求中任一项的方法，其中R₂表示α构型的甲基。

10.上述权利要求中任一项的方法，其中R₃和R₄都是氟。

11.上述权利要求中任一项的方法，其中表示双键。