[发明专利]一种吉非替尼的合成新方法无效
| 申请号： | 201110184804.8 | 申请日： | 2011-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN102863394A | 公开（公告）日： | 2013-01-09 |
| 发明（设计）人： | 曾裕建;陈应春;蒲刚;杨眉;黎鹏;胡林 | 申请（专利权）人： | 北京六盛合医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/94 | 分类号： | C07D239/94 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 100070 北京市丰台区丰*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明提供了具有抗肿瘤作用的喹唑啉类化合物即吉非替尼的合成方法，该方法的特征在于以6，7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮为起始原料，先将喹唑啉环4位接上3-氯-4-氟苯基氨基，然后在三碘化铝、苯硫酚作用下选择性的脱掉6位甲氧基，则，6位羟基无需保护可直接在6位接上3-(4-吗啉)丙基得到吉非替尼。该技术不仅比原有文献报道的方法减少至少两步反应步骤，而且由于采用了三碘化铝、苯硫酚作为选择性脱甲基试剂，使得该步反应条件非常温和，而且收率很高，操作简便，整个合成路线经济性更高，产品成本更低，质量更好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 吉非替尼 合成 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成以下式(I)为代表的喹唑啉类化合物的方法。![]()
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