[发明专利]一种吉非替尼的合成新方法无效
| 申请号: | 201110184804.8 | 申请日: | 2011-07-04 |
| 公开(公告)号: | CN102863394A | 公开(公告)日: | 2013-01-09 |
| 发明(设计)人: | 曾裕建;陈应春;蒲刚;杨眉;黎鹏;胡林 | 申请(专利权)人: | 北京六盛合医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D239/94 | 分类号: | C07D239/94 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 100070 北京市丰台区丰*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 一种 吉非替尼 合成 新方法 | ||
1.一种合成以下式(I)为代表的喹唑啉类化合物的方法。
2.按照权利要求1所述的方法,其特征在于,以6,7-二甲氧基喹唑啉-4(3H)-酮为起始原料。
3.按照权利要求1所述的方法,其特征在于,按照下式代表的反应顺序进行合成。
4.按照权利要求3所述的反应顺序,在反应步骤1中,采用氯化亚砜作为氯代试剂。
5.按照权利要求3所述的反应顺序,在反应步骤3中,采用三碘化铝以及苯硫酚的混合物作为脱去甲基的试剂。
6.按照权利要求3所述的反应顺序,在反应步骤4中,不需对反应步骤3所得到的化合物6位的羟基进行保护,而是直接与3-(4-吗啉)丙基溴反应得到吉非替尼。
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