[发明专利]桑色素-7-硫酸酯钠抑制PRL-3酶活性及在抗肿瘤转移药物中的应用无效
| 申请号： | 201110184687.5 | 申请日： | 2011-06-29 |
| 公开（公告）号： | CN102302482A | 公开（公告）日： | 2012-01-04 |
| 发明（设计）人： | 何太平;刘文;梁念慈 | 申请（专利权）人： | 广东医学院 |
| 主分类号： | A61K31/352 | 分类号： | A61K31/352;A61P35/04 |
| 代理公司： | 湛江市三强专利事务所 44203 | 代理人： | 庞爱英 |
| 地址： | 524023 广*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 一种桑色素-7-硫酸酯钠抑制PRL-3酶活性及在抗肿瘤转移药物中的应用，用基因工程技术得到具有酶活性的人PRL-3蛋白，筛选得到一种水溶性的桑色素-7-硫酸酯钠对PRL-3酶活性具有明显的抑制作用，抑制效果大大强于其母体桑色素，也优于其它化合物或天然产物，Transwell小室法测定结果表明该化合物能明显抑制肿瘤细胞的体外侵袭和运动能力，Western??blot和荧光定量PCR结果显示该化合物能特异性抑制PRL-3蛋白和mRNA表达，而不抑制PRL-3同家族成员PRL-1和PRL-2蛋白和mRNA的表达。本发明提供的该化合物对PRL-3在肿瘤转移中的作用研究以及抗肿瘤转移药物的设计与研发具有很高的应用价值，可应用于制备PRL-3酶抑制剂的阳性对照试剂或化合物，以及在药物开发中作为其中一个组分或前体用于制备抗肿瘤转移药物。 | ||
| 搜索关键词： | 色素 硫酸 抑制 prl 活性 肿瘤 转移 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
一种桑色素 7 硫酸酯钠抑制PRL 3酶活性及在抗肿瘤转移药物中的应用，其特征是通过基因工程技术得到具有酶活性的人PRL 3蛋白，通过测定PRL 3酶水解底物DiFMUP中磷酸基团生成DiFMU的荧光强度，计算桑色素 7 硫酸酯钠对PRL 3酶活性的抑制作用，并采用半数效量概率单位法计算其IC50值，然后通过Transwell小室法测定桑色素 7 硫酸酯钠抑制肿瘤细胞的体外转移能力，Western blot和荧光定量PCR结果显示桑色素 7 硫酸酯钠能特异性抑制PRL 3蛋白和mRNA表达，而不抑制PRL 3同家族成员PRL 1和PRL 2蛋白和mRNA的表达，可应用于制备PRL 3酶抑制剂的阳性对照试剂或化合物，以及在药物研发中，作为其中一个组分或前体用于制备抗肿瘤转移药物。
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