[发明专利]一种盐酸替罗非班的制备方法有效
| 申请号： | 201110148223.9 | 申请日： | 2011-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN102267937A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 闫志刚;张曦赜;杨秀伟;曹建英;马向霞 | 申请（专利权）人： | 天津南开允公医药科技有限公司;南开允公药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300384 天津市华苑*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明提供一种成盐条件简单，低碳环保，得到的产物纯度高，并且无有机溶剂残留的替罗非班成盐方法。将替罗非班溶于0.5～1.5mol/L的盐酸中，利用盐酸替罗非班产物在该溶液中的溶解度受温度变化影响大的特性，通过降温得到纯净的盐酸替罗非班结晶。得到的结晶物不仅纯度高，而且没有有机溶剂残留，显著提高了临床用药的安全性。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 替罗非班 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种盐酸替罗非班的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：a.称取替罗非班置于反应容器中，加入盐酸的体积为替罗非班重量的10～30倍(V/W，单位L/kg)，浓度为0.5～1.5mol/L；b.搅拌下加热至75～100℃，使替罗非班完全溶解，溶解后保温搅拌30分钟，加入1％(W/W)的活性炭，75～100℃下搅拌脱色30分钟，趁热减压过滤，滤液搅拌下冷却至0～30℃，维持结晶24小时；c.分离结晶，用纯化水洗涤，得白色固体，在40～50℃干燥至恒重。
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