[发明专利]一种盐酸替罗非班的制备方法有效
| 申请号： | 201110148223.9 | 申请日： | 2011-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN102267937A | 公开（公告）日： | 2011-12-07 |
| 发明（设计）人： | 闫志刚;张曦赜;杨秀伟;曹建英;马向霞 | 申请（专利权）人： | 天津南开允公医药科技有限公司;南开允公药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/22 | 分类号： | C07D211/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300384 天津市华苑*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 盐酸 替罗非班 制备 方法 | ||
1.一种盐酸替罗非班的制备方法，其特征在于该方法包括以下步骤：
a.称取替罗非班置于反应容器中，加入盐酸的体积为替罗非班重量的10～30倍(V/W，单位L/kg)，浓度为0.5～1.5mol/L；
b.搅拌下加热至75～100℃，使替罗非班完全溶解，溶解后保温搅拌30分钟，加入1％(W/W)的活性炭，75～100℃下搅拌脱色30分钟，趁热减压过滤，滤液搅拌下冷却至0～30℃，维持结晶24小时；
c.分离结晶，用纯化水洗涤，得白色固体，在40～50℃干燥至恒重。
2.如权利要求1所述的一种盐酸替罗非班的制备方法，其特征在于步骤a中盐酸的体积为替罗非班重量的15～25倍。
3.如权利要求1所述的一种盐酸替罗非班的制备方法，其特征在于步骤a中盐酸的体积为替罗非班重量的20倍。
4.如权利要求1、权利要求2或权利要求3中任意一项所述的一种盐酸替罗非班的制备方法，其特征在于步骤a中盐酸的浓度为0.8～1.2mol/L。
5.如权利要求1、权利要求2或权利要求3中任意一项所述的一种盐酸替罗非班的制备方法，其特征在于步骤a中盐酸的浓度为1mol/L。
6.如权利要求1到5中任意一项所述的一种盐酸替罗非班的制备方法，其特征在于步骤b搅拌加热至85～95℃，使替罗非班完全溶解，溶解后保温搅拌30分钟。加入针用活性炭，85～95±2℃下搅拌脱色30分钟。趁热减压过滤，滤液搅拌下冷却至18℃±2℃，有大量固体析出，18℃±2℃下搅拌放置24小时。
7.如权利要求1到5中任意一项所述的一种盐酸替罗非班的制备方法，其特征在于步骤b搅拌加热至80℃±2，使替罗非班完全溶解，溶解后保温搅拌30分钟。加入针用活性炭，80±2℃下搅拌脱色30分钟。趁热减压过滤至另一反应瓶，搅拌下冷却至18～30℃±2℃，有大量固体析出。18～30℃±2℃下搅拌放置24小时。
8.如权利要求1到5中任意一项所述的一种盐酸替罗非班的制备方法，其特征在于步骤b搅拌加热至80℃±2，使替罗非班完全溶解，溶解后保温搅拌30分钟。加入针用活性炭，80±2℃下搅拌脱色30分钟。趁热减压过滤，滤液搅拌下冷却至25℃±2℃，有大量固体析出。25℃±2℃下搅拌放置24小时。
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