[发明专利]聚乙二醇化雷公藤红素及其制备方法和用途

摘要

本发明属医药技术领域，涉及聚乙二醇化雷公藤红素及其制备方法和用途；所述的聚乙二醇化雷公藤红素具有下列通式的结构。本发明提供了聚乙二醇化雷公藤红素的制备方法，还提供了聚乙二醇化雷公藤红素及甲氧基氨基聚乙二醇10kDa单修饰雷公藤红素mPEG_10k-NHCO-Celastrol在制备肿瘤治疗药物方面的用途；其中，所述肿瘤包括：前列腺癌、肺癌、肝癌、宫颈癌、肺癌等各种恶性肿瘤。本发明采用聚乙二醇对雷公藤红素进行化学结构修饰，可解决其溶解性问题，聚乙二醇修饰雷公藤红素后可制成注射剂体内注射能延长雷公藤红素的消除半衰期，降低其毒副作用，减少患者的给药频率。

主权项

1.聚乙二醇化雷公藤红素，其特征在于：其结构通式如下式： 其中，R为CH₃O-(CH₂CH₂O)n-CH₂CH₂-NH- 或者CH₃O-(CH₂CH₂O)n-CH₂CH₂-CO-；R’为-NH-CH₂CH₂-(CH₂CH₂O)n-CH₂CH₂-NH-或者–CO-CH₂CH₂- (CH₂CH₂O)n -CH₂CH₂ - CO-，所述的聚乙二醇分子量为2 kDa～80 kDa之间。