[发明专利]聚乙二醇化雷公藤红素及其制备方法和用途

权利要求书

1.聚乙二醇化雷公藤红素，其特征在于：其结构通式如下式： 

    其中，

R为CH₃O-(CH₂CH₂O)n-CH₂CH₂-NH- 或者CH₃O-(CH₂CH₂O)n-CH₂CH₂-CO-；

R’为-NH-CH₂CH₂-(CH₂CH₂O)n-CH₂CH₂-NH-或者–CO-CH₂CH₂- (CH₂CH₂O)n -CH₂CH₂ - CO-，所述的聚乙二醇分子量为2 kDa～80 kDa之间。

2.按权利要求1所述的聚乙二醇化雷公藤红素，其特征在于，所述的聚乙二醇分子量为10 kDa～30 kDa。

3.按权利要求1所述的聚乙二醇化雷公藤红素，其特征在于，所述的聚乙二醇的有代表性的分子质量为2 kDa、3.5 kDa、5 kDa、10 kDa、20 kDa或30 kDa。

4.按权利要求1所述的聚乙二醇化雷公藤红素，其特征在于，所述的聚乙二醇是末端氨基聚乙二醇、末端羧基聚乙二醇或末端羟基聚乙二醇。

5.按权利要求1所述的聚乙二醇化雷公藤红素，其特征在于，所述的聚乙二醇是直链单修饰聚乙二醇或直链双修饰聚乙二醇或支链聚乙二醇。

6.权利要求1所述的聚乙二醇化雷公藤红素的制备方法，其特征在于，其包括步骤：

将雷公藤红素和聚乙二醇在无水有机溶剂中搅拌反应，反应结束后，过滤，乙醚沉淀有机相滤液，过滤，无水乙醚多次洗涤沉淀，干燥沉淀物，即得产物。

7.按权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的聚乙二醇对雷公藤红素的羟基或羧基位点进行修饰。

8.按权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的制得的最终沉淀物再次采用反相硅胶柱或离子交换凝胶柱精制。

9.按权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述的雷公藤红素与聚乙二醇的摩尔配比为5：1～1.5：1。

10.按权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述方法中，当选用单修饰聚乙二醇时，雷公藤红素与聚乙二醇的摩尔配比为1.5：1～2：1；当选用双修饰聚乙二醇时，雷公藤红素与聚乙二醇的摩尔配比为4：1～3：1。

11.按权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述方法中，采用DMAP、EDC·HCl、DCC、HOBut、NMP、ClCOOBuⁱ、NHS、TEA或SOCl₂为三光气催化剂、保护剂、活化剂、pH调节剂及脱水剂。

12.权利要求1所述的聚乙二醇化雷公藤红素在制备抗肿瘤药物药物中的用途。

13.按权利要求12所述的用途，其特征在于，所述的肿瘤为前列腺癌、肺癌、胃癌、肝癌、乳腺癌或宫颈癌。