[发明专利]一种氯吡格雷及其硫酸盐的制备方法有效
| 申请号： | 201110117801.2 | 申请日： | 2011-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN102250114A | 公开（公告）日： | 2011-11-23 |
| 发明（设计）人： | 李延顺;毕文慧;张兴跃;宋厚芳;吕蓓蓓 | 申请（专利权）人： | 青岛黄海制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 青岛联智专利商标事务所有限公司 37101 | 代理人： | 崔滨生 |
| 地址： | 266101 山东*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种S型氯吡格雷以及硫酸盐的合成方法，包括以下步骤：(1)以化合物S-邻氯扁桃酸为反应起始原料，其与甲醇在催化剂作用下生成化合物S-邻氯扁桃酸甲酯；(2)将S-邻氯扁桃酸甲酯溶于有机溶剂中，在碱性催化剂下，滴加氯代试剂，生成化合物2-氯-2(2-氯苯基)乙酸甲酯；(3)将化合物2-氯-2(2-氯苯基)乙酸甲酯和4，5，6，7-四氢噻吩并[3，2-c]吡啶溶于有机溶剂中，在碱性催化剂下生成氯吡格雷游离碱；(4)将所述氯吡格雷游离碱与浓硫酸反应生成氯吡格雷硫酸盐。本发明所述的合成方法反应条件温和，反应时间短，产率高，绿色环保，毒副作用小，有利于工业大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 氯吡格雷 及其 硫酸盐 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种氯吡格雷及其硫酸盐的制备方法，其特征在于它包括以下步骤：(1)化合物S‑邻氯扁桃酸与甲醇在催化剂作用下反应生成化合物S‑邻氯扁桃酸甲酯，反应温度为20℃～65℃，S‑邻氯扁桃酸与甲醇反应摩尔比为1∶10‑30，催化剂质量为S‑邻氯扁桃酸质量的5％～15％；(2)将所述S‑邻氯扁桃酸甲酯溶于有机溶剂中，在碱性催化剂作用下，滴加氯代试剂，生成化合物2‑氯‑2(2‑氯苯基)乙酸甲酯，反应温度为10℃～45℃，S‑邻氯扁桃酸甲酯与氯代试剂摩尔比为1∶1‑2，S‑邻氯扁桃酸甲酯与碱性催化剂的摩尔比为1∶1‑2；(3)将所述2‑氯‑2(2‑氯苯基)乙酸甲酯和4，5，6，7‑四氢噻吩并[3，2‑c]吡啶溶于有机溶剂中，在碱性催化剂作用下生成化合物氯吡格雷游离碱，反应温度为10℃～30℃，所述2‑氯‑2(2‑氯苯基)乙酸甲酯与碱性催化剂的摩尔比为1∶1‑3，2‑氯‑2(2‑氯苯基)乙酸甲酯与4，5，6，7‑四氢噻吩并[3，2‑c]吡啶摩尔比为1∶1‑3；(4)将所述氯吡格雷游离碱溶于有机溶剂中，滴加浓硫酸，生成化合物氯吡格雷硫酸盐。
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