[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑化合物

摘要

本发明描述新颖的式IIIa吡唑化合物，其中R1是T-环D，其中环D是5-7元单环或8-10元二环，选自芳基、杂芳基、杂环基或碳环基；Rx、Ry、R2和R2’是如说明书所述的。这些化合物可用作蛋白激酶抑制剂，尤其是Aurora-2和GSK-3的抑制剂，用于治疗癌症、糖尿病和阿尔茨海默氏病等疾病。

主权项

1.式IIIa化合物：或其药学上可接受的盐，其中：R²是C_1-6脂族基团，R²’是氢，R^x是氢或C_1-6脂族基团，R^y是T-R³，R¹是T-(环D)；环D是5-7元单环芳基环或8-10元二环芳基环，其中环D每个可取代的环碳独立地被T-R⁵取代；T是化合价键或C_1-4亚烷基链；R³选自-R、-CO₂R、-N(R⁴)₂、-CON(R⁷)₂；其中当R³为-R时，R选自氢或可选择性被取代的基团，选自C_1-6脂族基团、C_6-10芳基、或具有5-10个环原子的杂环；其中当R³为-CO₂R时，R选自氢或可选择性被取代的基团，选自C_1-6脂族基团；当R是可选择性被取代的基团时，其基团上的取代基是R⁰，所述取代基是位于C_6-10芳基的不饱和碳原子上，或者是位于C_1-6脂族基团或具有5-10个环原子的杂环的饱和碳原子上；其中R⁰独立地选自H或取得或未取代的C_1-12烷基，所述C_1-12烷基上的取代基选自C_1-12烷基、C_1-12烷氧基、羟基、或C_1-12烷基氨基；每个R⁴独立地选自-R⁷；每个R⁵独立地选自-卤素或-CON(R⁴)₂；而每个R⁷独立地选自氢或可选择性被取代的C_1-6脂族基团；或者同一个氮上的两个R⁷与该氮原子一起形成5-8元杂环基或杂芳基环；其中R⁷为可选择性被取代的C_1-6脂族基团时，其取代基是R⁰，所述取代基是位于C_1-6脂族基团的饱和碳原子上；其中R⁰独立地选自H或取得或未取代的C_1-12烷基，所述C_1-12烷基上的取代基选自C_1-12烷氧基。