[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑化合物无效

专利信息
申请号: 201110104284.5 申请日: 2001-12-19
公开(公告)号: CN102250071A 公开(公告)日: 2011-11-23
发明(设计)人: D·拜宾顿;J-D·查理尔;J·高利克;A·米勒;R·克奈格泰尔 申请(专利权)人: 沃泰克斯药物股份有限公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/00;A61P25/18;A61P9/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 李华英
地址: 美国马*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用作 蛋白激酶 抑制剂 吡唑 化合物
【权利要求书】:

1.式IIIa化合物:

或其药学上可接受的盐,其中:

R2是C1-6脂族基团,

R2’是氢,

Rx是氢或C1-6脂族基团,

Ry是T-R3

R1是T-(环D);

环D是5-7元单环芳基环或8-10元二环芳基环,其中环D每个可取代的环碳独立地被T-R5取代;

T是化合价键或C1-4亚烷基链;

R3选自-R、-CO2R、-N(R4)2、-CON(R7)2

其中当R3为-R时,R选自氢或可选择性被取代的基团,选自C1-6脂族基团、C6-10芳基、或具有5-10个环原子的杂环;

其中当R3为-CO2R时,R选自氢或可选择性被取代的基团,选自C1-6脂族基团;

当R是可选择性被取代的基团时,其基团上的取代基是R0,所述取代基是位于C6-10芳基的不饱和碳原子上,或者是位于C1-6脂族基团或具有5-10个环原子的杂环的饱和碳原子上;其中R0独立地选自H或取得或未取代的C1-12烷基,所述C1-12烷基上的取代基选自C1-12烷基、C1-12烷氧基、羟基、或C1-12烷基氨基;

每个R4独立地选自-R7

每个R5独立地选自-卤素或-CON(R4)2;而

每个R7独立地选自氢或可选择性被取代的C1-6脂族基团;或者同一个氮上的两个R7与该氮原子一起形成5-8元杂环基或杂芳基环;

其中R7为可选择性被取代的C1-6脂族基团时,其取代基是R0,所述取代基是位于C1-6脂族基团的饱和碳原子上;其中R0独立地选自H或取得或未取代的C1-12烷基,所述C1-12烷基上的取代基选自C1-12烷氧基。

2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物具有一个或多个选自下组的特征:

(a)Rx是氢;

(b)R是具有5-10个环原子的杂环;

(c)环D是被T-R5选择性取代的苯基。

3.根据权利要求1或2的化合物,其中T是化合价键。

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