[发明专利]可用作蛋白激酶抑制剂的吡唑化合物无效
| 申请号: | 201110104284.5 | 申请日: | 2001-12-19 |
| 公开(公告)号: | CN102250071A | 公开(公告)日: | 2011-11-23 |
| 发明(设计)人: | D·拜宾顿;J-D·查理尔;J·高利克;A·米勒;R·克奈格泰尔 | 申请(专利权)人: | 沃泰克斯药物股份有限公司 |
| 主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;C07D401/14;A61K31/506;A61K31/5377;A61P35/00;A61P35/02;A61P3/10;A61P25/28;A61P25/14;A61P25/16;A61P25/00;A61P25/18;A61P9/00 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 李华英 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 用作 蛋白激酶 抑制剂 吡唑 化合物 | ||
1.式IIIa化合物:
或其药学上可接受的盐,其中:
R2是C1-6脂族基团,
R2’是氢,
Rx是氢或C1-6脂族基团,
Ry是T-R3,
R1是T-(环D);
环D是5-7元单环芳基环或8-10元二环芳基环,其中环D每个可取代的环碳独立地被T-R5取代;
T是化合价键或C1-4亚烷基链;
R3选自-R、-CO2R、-N(R4)2、-CON(R7)2;
其中当R3为-R时,R选自氢或可选择性被取代的基团,选自C1-6脂族基团、C6-10芳基、或具有5-10个环原子的杂环;
其中当R3为-CO2R时,R选自氢或可选择性被取代的基团,选自C1-6脂族基团;
当R是可选择性被取代的基团时,其基团上的取代基是R0,所述取代基是位于C6-10芳基的不饱和碳原子上,或者是位于C1-6脂族基团或具有5-10个环原子的杂环的饱和碳原子上;其中R0独立地选自H或取得或未取代的C1-12烷基,所述C1-12烷基上的取代基选自C1-12烷基、C1-12烷氧基、羟基、或C1-12烷基氨基;
每个R4独立地选自-R7;
每个R5独立地选自-卤素或-CON(R4)2;而
每个R7独立地选自氢或可选择性被取代的C1-6脂族基团;或者同一个氮上的两个R7与该氮原子一起形成5-8元杂环基或杂芳基环;
其中R7为可选择性被取代的C1-6脂族基团时,其取代基是R0,所述取代基是位于C1-6脂族基团的饱和碳原子上;其中R0独立地选自H或取得或未取代的C1-12烷基,所述C1-12烷基上的取代基选自C1-12烷氧基。
2.根据权利要求1的化合物,其中所述化合物具有一个或多个选自下组的特征:
(a)Rx是氢;
(b)R是具有5-10个环原子的杂环;
(c)环D是被T-R5选择性取代的苯基。
3.根据权利要求1或2的化合物,其中T是化合价键。
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