[发明专利]红景天苷类似物及其制备方法和用途无效

专利信息
申请号: 201110100667.5 申请日: 2011-04-21
公开(公告)号: CN102241710A 公开(公告)日: 2011-11-16
发明(设计)人: 杨宇民;顾晓松;丁斐;刘梅;郭益冰;刘炎 申请(专利权)人: 南通大学
主分类号: C07H15/18 分类号: C07H15/18;C07H1/00;A61K31/7028;A61P35/00;A61P31/18;A61P37/02;A61P25/00;A61P3/00
代理公司: 南通市永通专利事务所 32100 代理人: 葛雷
地址: 226019*** 国省代码: 江苏;32
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摘要: 发明公开了一种红景天苷类似物及其制备方法和用途,包括中间体-乙酰糖苷的制备及红景天苷类似物制备等步骤。产品可用于PC12细胞低糖低血清损伤保护、治疗中枢神经及周围神经损伤、消耗性疾病。本发明芳环含有酚羟基时产用乙酰基进行保护,方便于在脱除糖环乙酰基时同时脱除,避免使用烯丙基、苄基保护,缩短反应路线,降低成本;所用溶剂为低残留的二氯甲烷和乙醚的混合非质子性溶剂,室温反应10h成苷,避免使用其它毒性较强的溶剂。通过碳酸钾这一常见无机试剂脱除乙酰基,过柱使用二氯甲烷代替氯仿,有利于操作者的健康;使用了微量碘作为催化剂,及无水硫酸钙作为除水剂,并加入了粉末状4Å分子筛。
搜索关键词: 红景天 类似物 及其 制备 方法 用途
【主权项】:
1.一种红景天苷类似物,其特征是:化学结构式为:其中R1表示糖基供体,为葡萄糖、半乳糖、乳糖、木糖、(N-乙酰)氨基葡萄糖、甘露糖或阿拉伯糖;R2表示苯环不同位上的取代基,可连接在苯环的任意位置,R2具体为:H、OH、Cl、Br、F、OCH3或OEt,但不包括R1为D(+)葡萄糖时,R2为羟基时,羟基OH连接在苯环4位的情况;x=1-3。
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