[发明专利]红景天苷类似物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及一种红景天苷类似物及其制备方法和用途。

背景技术

红景天苷(salidroside)是蔷薇目景天科(Crassulaceae)红景天属(Rhodiola)植物的主要有效成分，天然主要从享有“高原人参”、“北极玫瑰”之美称的高原植物红景天中分离得到。红景天苷，英文名为Salidroside，系统命名为2-(4-羟基苯乙基)-β-D-葡萄糖苷(2-(4-hydroxy)phenethyl-β-D-glucoside)。红景天苷可以调节神经系统，具有消除抑郁、提高工作效率、耐缺氧、抗辐射和消除疲劳等作用，并且可预防高原病和改善睡眠。作为一种具有“适应原”作用的传统中药，红景天已被许多在特殊环境下活动的人员，如潜水员、航天员、飞行员和登山运动员等，用于增强机体抵抗恶劣环境的能力。

红景天是提取红景天苷的最主要植物，但由于它生长于生态脆弱的高原高寒地带，再生能力较差，自然再生缓慢(一般需7-8年方可采用)，而生产所需药材资源消耗相当大，野生资源储量日趋减少，随着开采的加剧，必将出现资源枯竭。天然红景天苷的提取不仅需要复杂的提取工艺，而且一般提取率只能达到植物干重的0.4-0.8％。因此发展替代资源显得十分重要，而利用生物技术和化学合成方法是发展替代资源的重要手段。并且，由于红景天苷较难通过血脑屏障，在体内半衰期很短，因此探求其结构类似物的制备，预期寻找具有较好的生物活性的化合物显得尤为重要。

近年来，对于红景天苷的药理学活性进行了广泛的研究，而对于其类似物的合成研究较少，已见报道的主要基于氧苷的不稳定，改换成硫苷以及碳苷，以及模拟天然产物进行的4位、6位修饰合成了grayanoside A和syringalide B。

发明内容

本发明的目的在于提供一种红景天苷类似物及其制备方法和用途。

本发明的技术解决方案是：

一种红景天苷类似物，其特征是：化学结构式为：

其中R₁表示糖基供体，为葡萄糖、半乳糖、乳糖、木糖、(N-乙酰)氨基葡萄糖、甘露糖或阿拉伯糖；R₂表示苯环不同位上的取代基，可连接在苯环的任意位置，R₂具体为：H、OH、Cl、Br、F、OCH₃或OEt，但不包括R₁为D(+)葡萄糖时，R₂为羟基时，羟基OH连接在苯环4位的情况；x＝1-3。