[发明专利]一种地诺孕素的制备方法无效
| 申请号: | 201110077155.1 | 申请日: | 2011-03-30 | 
| 公开(公告)号: | CN102718828A | 公开(公告)日: | 2012-10-10 | 
| 发明(设计)人: | 王俊民;郑伟;吴勇;袁辛娅;许战锋 | 申请(专利权)人: | 西藏海思科药业集团股份有限公司;辽宁海思科制药有限公司;四川海思科制药有限公司 | 
| 主分类号: | C07J41/00 | 分类号: | C07J41/00 | 
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 | 
| 地址: | 856000 西藏*** | 国省代码: | 西藏;54 | 
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| 摘要: | 本发明涉及化合物制备领域。为解决现有技术中地诺孕素制备方法存在的产物产率低、需使用剧毒反应物等问题,本发明公开了一种地诺孕素的制备方法,非亲核的烷氨基碱做催化剂,3-羰基保护的雌甾-4,9-二烯-3,17-二酮在有机溶剂中与乙腈反应,后经脱保护基,得地诺孕素。本发明的方法产率高、操作简便、环境友好。 | ||
| 搜索关键词: | 种地 诺孕素 制备 方法 | ||
【主权项】:
                1.一种地诺孕素的制备方法,其特征在于,非亲核的烷氨基碱做催化剂,式12化合物在有机溶剂中与乙腈反应得式14化合物;式14化合物脱R基,得地诺孕素,其中式12化合物、式14化合物结构式如下:![]() 所述R基代表结构式中羰基C=0保护后的缩酮形式,R基选自下列取代基的任一种:
所述R基代表结构式中羰基C=0保护后的缩酮形式,R基选自下列取代基的任一种:![]() 其中,括号中的碳为羰基碳,n=2或3,R’为1~5个碳的烷基。
其中,括号中的碳为羰基碳,n=2或3,R’为1~5个碳的烷基。
            
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