[发明专利]异吲哚-1,3二酮衍生物作为RSK2抑制剂的合成与应用

摘要

下列通式(I)所示的2-取代-异吲哚-1，3二酮类化合物具有显著的抑制核醣体S6激酶2(RSK2)活性的作用，而RSK2在肿瘤细胞的增值、分化过程中起着重要作用。因而本发明涉及到的化合物可以成为潜在的肿瘤及相关疾病治疗药物。

主权项

1.下式I化合物、其药学上可接受的盐、前药或溶剂化物在制备治疗或预防RSK2介导的疾病中的用途：其中，A为芳香性的或非芳香性的5或6元环状碳氢化合物，其中0-2个碳原子可以被X代替，X可以独立地选自以下原子或基团：N、O、S、SO₂和SO；R¹、R²、R³、R⁴相同或不同，各自独立地选自以下基团：氢、C₁-C₃烷基、卤素、羟基、C₁-C₄烷氧基、硝基、氨基、苯基甲酰氨基、苯胺甲酰氨基、苯胺硫代甲酰氨基、CN、NCO、NCS、羧基、C₁-C₃烷氧甲酰基、C₁-C₃酰胺基、和任选取代的苯胺甲酰基；各R⁵可独立地选自以下基团：氢，任选取代的C1-C6烃基，卤素，任选取代的C1-C6烷氧基，羟基，任选取代的吗啉基，任选取代的哌嗪基，任选取代的氨基，卤素，任选取代的苯氧基，C1-C6烷氧基羰基，乙酰基，苯甲酰基，C3-C8环烷基，氰基，硝基，苄基，烃氧基，羧基，酯基，磺酸基，任选取代的磺酰基，巯基，C₁-C₃酰胺基，NCO，NCS，直链或环状C₁-C₆饱和或不饱和酰氧基，2-氧代吲哚-3-亚甲基；n为0-5的整数；R⁶为氢，C₁-C₆烷基或苯甲酰基。