[发明专利]经由炔烃偶联反应制备抗癌活性三环化合物的新型方法

摘要

本发明的目的是提供经由炔烃偶联反应制备抗癌活性三环化合物的新型方法。本发明提供了制备式(Ia)或(Ib)的化合物的方法：其中R¹是任选取代的C_1-6烷基等；W是O、S或NR²；R²是氢原子等；该方法包括步骤(a)，其中式(II)的化合物：其中R¹与以上的定义相同，与式(III)或(IV)的化合物：或 其中R²与以上的定义相同；R³是氢原子等；X是卤素原子等。在非质子极性溶剂中在碱、铜催化剂和钯催化剂的存在下反应。

主权项

1. 制备式(Ia)或(Ib)的化合物的方法：[化学式1]其中R¹选自：氢原子；任选被羟基、C_1-6烷氧基或氨基取代的C_1-6烷基；任选被羟基、C_1-6烷氧基或氨基取代的C_5-10芳基；任选被羟基、C_1-6烷氧基或氨基取代的5-到10-员饱和或不饱和的杂环；CHO；CONH₂；任选被羟基、C_1-6烷氧基或氨基取代的C_1-6 烷基羰基；以及任选被羟基、C_1-6烷氧基或氨基取代的COC_5-10芳基；W是O、S 或NR²；R² 选自氢原子；任选被硝基、磺基、氰基、乙酰基或C_5-10芳基取代的C_1-6烷基；COC_1-6烷基；以及任选被硝基、磺基、氰基或乙酰基取代的COC_5-10芳基，该方法包括步骤(a)，其中式(II)的化合物：[化学式 2]其中R¹ 与以上所定义的相同，与式(III)或(IV)的化合物[化学式3]或其中R²与以上所定义的相同；R³ 选自氢原子；任选被硝基、磺基、氰基、乙酰基或C_5-10芳基取代的C_1-6烷基；COC_1-6烷基；以及任选被硝基、磺基、氰基或乙酰基取代的COC_5-10芳基；X 是选自氯、溴和碘中的卤素原子；或OSO₂CF₃，在非质子极性溶剂中在碱、铜催化剂和钯催化剂的存在下反应。