[发明专利]含氮双杂环医药中间体的合成及工艺方法有效
| 申请号： | 201110066022.4 | 申请日： | 2008-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN102101861A | 公开（公告）日： | 2011-06-22 |
| 发明（设计）人： | 吴勇;齐铭 | 申请（专利权）人： | 韶远化学科技(上海)有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201210 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一类喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类抗菌类、及治疗前列腺增生等新型药物中间体多氮杂环的合成及工艺方法。利用便宜和易得的吡啶二羧酸为原料，经过4步反应，得到含氮双杂环化合物。本方法原料易得，成本低，反应简单，易于控制，处理简单，收率高，并且易于放大生产，包括但不限于脂肪族，芳香族和杂环类多氮杂环，本发明为绿色化工提供了一条切实可行的喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类药物中间体的合成及工艺方法。 | ||
| 搜索关键词： | 含氮双杂环 医药 中间体 合成 工艺 方法 | ||
【主权项】：
1.一类具有结构式(I)3，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷类的喹啉酮羧酸和萘啶酮羧酸类抗菌类、和治疗前列腺增生等新型药物中间体多氮杂环的合成及工艺方法，其特征在于该方法包含下列步骤：![]()
其中R为氢、C1到C7直链或支链烷基、苯基、含1个到2个取代基(如氨基、酯基、卤素等)的取代苯基、吡啶基、含1个到2个取代基(如氨基、酯基、卤素等)的取代吡啶基、噻吩基；![]()
(1)吡啶二羧酸和苄胺反应制得内酰胺；(2)内酰胺与卤代烷反应得吡啶盐；(3)氢化还原吡啶盐制备内酰胺的桥环化合物；和(4)用氢化锂铝将内酰胺还原成胺(I)3，8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷类。
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