[发明专利]利奈唑胺中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201110053272.4 | 申请日： | 2011-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN102174043A | 公开（公告）日： | 2011-09-07 |
| 发明（设计）人： | 张延峰;杨红伟;崔永清;董朝蓬;马慧丽;汪玉梅;郭慧娟 | 申请（专利权）人： | 石药集团中诺药业(石家庄)有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06 |
| 代理公司： | 石家庄科诚专利事务所 13113 | 代理人： | 张红卫 |
| 地址： | 071000 河北*** | 国省代码： | 河北;13 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种利用(R)-[3-(3-氟-4-吗啉基)苯基-2-氧代-5-噁唑烷基]甲醇甲磺酸酯(化合物1)制备(R)-[3-(3-氟-4-吗啉基)苯基-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基邻苯二甲酰亚胺(化合物2)的利奈唑胺中间体的制备方法。该方法在化合物2的制备过程中，采用含有机酯类的混合有机溶剂体系，无需加碱催化，避免了因水的存在使反应液碱性增强带来的促使噁唑烷酮开环杂质的产生，改善了产品的性状，且易于过滤，同时也将反应时间缩短至2小时，其收率高，更适合工业化生产。HPLC纯度可达98.5％以上。 | ||
| 搜索关键词： | 利奈唑胺 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种利奈唑胺中间体的制备方法，该方法包括如下步骤：A、将化合物1加到含有高沸点非质子极性溶剂的混合溶剂中，与邻苯二甲酰亚胺盐反应，加热至回流反应，得到反应液X；B、将A步骤所得的反应液X进行提纯、烘干，得到化合物2；其中：化合物1为(R)-[3-(3-氟-4-吗啉基)苯基-2-氧代-5-噁唑烷基]甲醇甲磺酸酯，具有以下结构式：![]()
化合物2为(R)-[3-(3-氟-4-吗啉基)苯基-2-氧代-5-噁唑烷基]甲基邻苯二甲酰亚胺，具有以下结构式：![]()
其特征在于：所述的高沸点非质子极性溶剂为N，N-二甲基甲酰胺、N，N-二甲基乙酰胺或二甲基亚砜中的至少一种；步骤A中所述的混合溶剂包括有机酯类溶剂，所述的有机酯类溶剂占混合溶剂体积比为5％-50％。
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